2’,4’,6’-三羟基查尔酮衍生物合成及抗抑郁活性研究

发布时间：2017-09-24 01:23

  本文关键词：2’,4’,6’-三羟基查尔酮衍生物合成及抗抑郁活性研究

  更多相关文章： ’ ’ ’-三羟基查尔酮 抗抑郁 小鼠甩头实验 育亨宾致死增强实验

【摘要】：目的本文设计合成了11个2’,4’,6’-三羟基查尔酮衍生物,并对所合成的目标化合物进行抗抑郁活性研究,探讨其可能的作用机制。方法以2’,4’,6’-三羟基苯乙酮为起始原料。经过羟基保护、醇醛缩合、水解三步反应得到目标化合物3a~3k。其结构经IR、1H-NMR和MS等确证。对所合成的目标化合物采用经典抗抑郁模型"小鼠强迫游泳实验"和"小鼠悬尾实验"进行抗抑郁活性研究。采用开放性实验评价化合物3h抗抑郁活性。建立5-羟色氨酸(5-HTP)诱导小鼠甩头和育亨宾小鼠致死增强模型,观察化合物3h对诱导小鼠甩头行为和对小鼠皮下注射(sc)育亨宾致死增强的影响。结果实验结果表明有6个化合物在10 mg/kg剂量下均能明显缩短小鼠强迫游泳不动时间,初步断定其具有抗抑郁活性。其中化合物3h显示最好抗抑郁活性,与氟西汀相似。另外化合物3h在3种不同剂量下(10 mg/kg、20 mg/kg和40 mg/kg)均明显缩短小鼠强迫游泳和小鼠悬尾的不动时间,显示较强的抗抑郁活性,其中在20 mg/kg剂量下显示抗抑郁活性最好。化合物3h也能显著增加5-HTP诱导的小鼠甩头次数,对育亨宾诱导的小鼠致死量没有显著影响。结论 6个查尔酮化合物显示具有明确的抗抑郁作用,其作用机制可能与5-HT系统有关。
【作者单位】： 温州医科大学附属舟山医院神经内科;
【关键词】： ’ ’ ’-三羟基查尔酮 抗抑郁 小鼠甩头实验 育亨宾致死增强实验
【基金】：浙江省科技厅钱江人才计划项目(2010R10078)
【分类号】：R914;R965
【正文快照】： 抑郁症是以显著而持久心境低落为主要特征的综合征,抑郁症发病率呈逐年上升趋势,据WHO预测到2020年它将上升为全球第二大疾病[1]。查尔酮为黄酮类的一种,近年来,有关黄酮类化合物抗抑郁作用陆续有研究报道[2-9]。本课题组在研究抗抑郁药时发现化合物I能缩短小鼠游泳不动时间,

【相似文献】

中国期刊全文数据库 前10条

1 邬钢;黄荣清;肖炳坤;杨建云;;褪黑素衍生物的合成及抗抑郁活性[J];科学技术与工程;2013年12期

2 李云峰,刘艳芹,杨明,王恒林,赵毅民,罗质璞;无毒棉籽水提物中抗抑郁活性成分的筛选研究[J];军事医学科学院院刊;2004年03期

3 韩武建;杨蓉;戴晓畅;;酚性2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷的合成及抗抑郁活性[J];中国药物化学杂志;2009年02期

4 郑永勇;高凯;翁志洁;李建其;;芳烷醇哌啶类化合物的合成及抗抑郁活性研究[J];药学学报;2010年03期

5 王君明;张月月;张蓓;屈凌波;崔瑛;;牡丹皮水提物抗抑郁活性研究[J];时珍国医国药;2013年07期

6 崔承彬，杨明，姚志伟，蔡兵，，罗质璞，徐玉坤，陈玉华;中药巴戟天中抗抑郁活性成分的研究[J];中国中药杂志;1995年01期

7 李建其;黄丽瑛;董文心;翁志洁;金华;倪湘莲;张绍静;黄朝峰;顾丰华;;芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性[J];中国药物化学杂志;2006年05期

8 李小英;齐美凤;宋达;史志龙;张yN;赵云丽;杨坤芬;尚建华;;玫瑰花微粉抗抑郁活性及初步安全性研究[J];云南中医中药杂志;2013年03期

9 傅春燕;刘永辉;李明娟;王晓慧;尹文清;;百合总皂苷提取工艺及抗抑郁活性研究[J];天然产物研究与开发;2012年05期

10 冀呈雪;张建军;;东莨菪碱在小鼠模型上的抗抑郁活性[J];药学学报;2011年04期

中国重要会议论文全文数据库 前2条

1 胡艾希;陈晓东;叶姣;;N-取代酰基吡唑鱼藤酚的合成与抗抑郁活性[A];中国化学会第十届全国有机合成化学学术研讨会会议论文集[C];2012年

2 曹高;胡艾希;;盐酸2-芳基-3,5-二甲基-2-吗啉醇的不对称合成及抗抑郁活性[A];2006第六届中国药学会学术年会论文集[C];2006年

中国硕士学位论文全文数据库 前3条

1 孙黎黎;栀子抗抑郁活性部位微球的制备工艺研究[D];长春中医药大学;2011年

2 吴迪;肉桂酰胺类化合物的合成及其抗抑郁活性的研究[D];延边大学;2011年

3 时等;MT抗抑郁活性筛选及其质量研究[D];中南大学;2013年

本文编号：908562