杂环熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

发布时间：2017-09-24 02:15

  本文关键词：杂环熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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【摘要】：目的设计、合成具有抗肿瘤活性的杂环熊果酸衍生物。方法以天然产物熊果酸为先导化合物,经过氧化和缩合反应得到了一系列含有杂环的熊果酸衍生物,并通过MTT法测试化合物抗肿瘤活性。结果合成了4个含有杂环的熊果酸衍生物,其结构均通过1H NMR加以确认。初步的生物活性结果表明,这些杂环熊果酸对五种肿瘤细胞均有抑制活性,尤其是喹喔啉熊果酸6对MCF-7、GBC-823和KB肿瘤细胞的抑制活性均强于先导化合物熊果酸;同时,这些杂环熊果酸对正常的乳腺上皮细胞MCF-10A没有毒性。结论本研究为五环三萜类化合物的构效关系及生物活性研究提供了信息和依据。
【作者单位】： 湖北孝感市孝南区妇幼保健院;中南民族大学药学部;
【关键词】： 杂环熊果酸 合成 抗肿瘤活性
【分类号】：R914;R96
【正文快照】： 熊果酸(Ursolic acid,UA,图1)属于α-香树脂醇型五环三萜类化合物,以游离或糖结合成苷的形式广泛分布在多种植物中〔1,2〕。现代药理学研究发现,熊果酸具有抗肿瘤〔3〕、抗糖尿病〔4〕、抗炎〔5〕等多种药理学活性,尤其是抗肿瘤活性日益引起人们的重视,而且副作用小、毒性低等

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本文编号：908774