依维莫司的合成改进

发布时间：2017-09-24 09:33

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【摘要】：以雷帕霉素为原料,与叔丁基二甲基氯乙氧基硅烷进行缩合反应制得40-O-[2-(叔丁基二甲基硅氧基乙基)]雷帕霉素,再经过三氟乙酸/二氯甲烷溶液体系脱保护制得抗肿瘤药依维莫司,总收率79%。
【作者单位】： 山东大学药学院;
【关键词】： 依维莫司 西罗莫司 雷帕霉素 大环内酯类化合物 抗肿瘤药 合成
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 依维莫司(everolimus,1),又称40-O-(2-羟乙基)雷帕霉素,是瑞士诺华公司研发的口服有效的西罗莫司[sirolimus,又称雷帕霉素(rapamycin),5]衍生物,属于新一代大环内酯类免疫抑制剂,先后于2008年和2009年获欧洲EMEA和美国FDA批准,用于治疗晚期肾细胞癌患者。1还有抑制血管内皮细

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7 郑从q，

本文编号：910676