喹诺酮类化合物的合成、体外抗肿瘤活性与分子对接研究

发布时间：2017-09-25 10:40

  本文关键词：喹诺酮类化合物的合成、体外抗肿瘤活性与分子对接研究

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【摘要】：目的研究新型喹诺酮类衍生物的合成方法及抗肿瘤活性。方法以环丙沙星结构为基础,采用基于片段的药物设计方法合成目标化合物,以MTT法测试目标化合物对A549、HL-60、Hela等肿瘤细胞的抑制活性。并运用Discovery Studio软件的Libdock模块对目标化合物进行分子对接研究。结果合成了8个新的目标化合物,体外均显示潜在的抗肿瘤活性。结论该类喹诺酮类衍生物的抗肿瘤活性值得进一步研究。
【作者单位】： 衢州学院化学与材料工程学院;
【关键词】： 喹诺酮类化合物 抗肿瘤活性 分子对接 Topo Ⅰ抑制剂
【基金】：国家自然科学基金资助项目(21306104,21476128) 浙江省教育厅科研项目(Y201329284)
【分类号】：R914;R96
【正文快照】： 喹诺酮骨架是这类药物的分子和生物活性物质中广泛存在的优势结构[1]。基于喹诺酮类药物的作用靶点——拓扑异构酶(Topo)与哺乳动物Topo在功能和结构上的相似性,在转化其抗菌活性到抗肿瘤活性上已做了大量的修饰工作[2-3]。如胡国强等[4-6]报道了系列氟喹诺酮C-3杂环类化合物

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本文编号：916881