水溶性多西他赛衍生物的合成

发布时间：2017-09-27 01:00

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【摘要】：设计了一条水溶性多西他赛衍生物(Ⅰ)的合成路线。该路线以10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ(Ⅱ)为起始原料,经酯化、缩合和选择性脱保护得到关键中间体7,10-O-二苄氧酰基-多西他赛(Ⅴ),进一步与氨基酸反应,最后经钯碳催化氢解得到多西他赛衍生物(Ⅰ)。产物结构经核磁和高分辨质谱进行了表征。该合成路线操作简单,总收率64.1%,终产品纯度(HPLC)可达99%以上。
【作者单位】： 重庆医科大学药学院;江苏恩华络康药物研发有限公司;
【关键词】： -脱乙酰基巴卡丁Ⅲ -O-二苄氧酰基-多西他赛 衍生物 医药原料
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 多西他赛(Docetaxel)是一种双萜类紫杉烷衍生物,自美国1996年批准用于临床以来,几乎已在所有国家上市。主要用于治疗晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌;对头颈部癌、小细胞肺癌以及胃癌、胰腺癌、黑色素瘤等也有一定疗效[1-2]。尽管多西他赛抗癌活性好,但水溶性差,在临床应用

【相似文献】

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1 焦杰;徐文方;;新型抗肿瘤药组蛋白脱乙酰基酶抑制剂的临床研究进展[J];中国新药与临床杂志;2009年03期

2 ;[J];;年期

，

本文编号：926710