利多卡因对hERG钾通道的影响

发布时间：2017-09-27 06:42

  本文关键词：利多卡因对hERG钾通道的影响

  更多相关文章： 利多卡因 h ERG钾通道 心电图 矫正的QT间期 心律失常

【摘要】：研究利多卡因对克隆h ERG钾通道的作用,探讨其对心脏电生理的影响。利用全细胞膜片钳技术和Western blot技术,观察利多卡因对稳定表达h ERG钾通道的HEK 293细胞h ERG电流和蛋白表达的影响,同时观察利多卡因对离体兔心脏心电图的影响。结果显示,利多卡因在0.3~1 000μmol·L~(-1)内呈浓度依赖性抑制h ERG电流,IC50值为88.63±7.99μmol·L~(-1);抑制作用在大于20 m V电压下更明显,不影响通道激活曲线,但具有频率依赖性特点;慢性孵育利多卡因不影响h ERG蛋白的表达;利多卡因对QTc间期没有明显影响,但浓度大于100μmol·L~(-1)可减慢心率,延长PR间期以及QRS波。结果表明,尽管利多卡因在较高浓度下具有潜在的h ERG电流抑制作用,但并不引起QTc间期延长。
【作者单位】： 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室;河北医科大学新药药理和毒理重点实验室;中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所;
【关键词】： 利多卡因 h ERG钾通道 心电图 矫正的QT间期 心律失常
【基金】：北京市科技专项基金资助项目(Z141102004414062)
【分类号】：R96
【正文快照】： 延迟整流钾电流的快激活成分IKr是心肌细胞动作电位复极3期的主要复极电流。h ERG(humanether-a-go-go-related gene)编码心脏IKr的孔区亚单位[1,2]。h ERG基因突变导致IKr通道功能异常,引起3相复极延长,是遗传性长QT综合症2(LQT2)的分子基础[2,3],同时,许多化学结构不同的药

【相似文献】

中国期刊全文数据库 前10条

1 张广东;利多卡因致过敏1例[J];皮肤病与性病;2003年01期

2 马传新,岳旺;利多卡因对电点燃模型的作用研究评价[J];药学实践杂志;2004年05期

3 王效德,杨建刚,常方成,靳素珊,张霞;利多卡因的临床新用途[J];齐鲁护理杂志;2004年12期

4 宫云娟;利多卡因的临床新用途[J];中国社区医师;2005年09期

5 宋萍萍;王东信;王沛钰;;利多卡因对不同载脂蛋白E基因型小鼠短暂全脑缺血后脑损害程度的影响[J];中华医学杂志;2005年48期

6 陈华;;利多卡因的临床新用途[J];海峡药学;2006年01期

7 徐桂茹;;利多卡因临床应用新进展[J];医学综述;2006年14期

8 李璐tR;;利多卡因的临床多种用途[J];首都医药;2009年07期

9 陈银宝;姚磊;王辉;徐小林;杨帆;周艳;蔡慧明;顾晨光;戴体俊;;咪达唑仑对利多卡因致惊厥作用的影响[J];中国实用医药;2009年32期

10 郑连文;;利多卡因的临床应用[J];中国现代药物应用;2010年17期

中国重要会议论文全文数据库 前7条

1 李德联;;大剂量利多卡因致呼吸停止1例[A];中华医学会急诊医学分会复苏、灾害、中毒专业联合学术交流会资料汇编[C];1999年

2 张伟伟;冯美妍;孙伟;;小剂量利多卡因减轻苦参素参对肌肉不良刺激的观察[A];中华医学会第七次全国感染病学术会议论文汇编[C];2001年

3 曲文超;林春榕;吴学东;盛盼;;利多卡因对幼鼠小肠缺血-再灌注肺损伤的保护作用[A];中华医学会第八次全国小儿外科学术会论文集[C];2010年

4 汪晓雷;钱茂华;管沛;;利多卡因对顺铂耳毒性作用的影响(摘要)[A];第三届第四次全国中西医结合耳鼻咽喉科学术会论文汇编[C];2002年

5 崔黎丽;韩冬;江键;李国栋;宋茂海;王小平;方影;;多孔PTFE/PE/PP驻极体对利多卡因的小鼠皮肤通透性的促进作用研究[A];中国物理学会静电专业委员会第十二届学术年会论文集[C];2005年

6 金海舟;;利多卡因致过敏反应1例报告[A];中医药现代化研究学术大会论文集[C];2001年

7 许良璧;黄永辉;李俐佳;车筑平;;利多卡因对造影剂及胰管结扎所致兔胰腺炎动物模型的影响[摘要][A];2007年贵州省消化内镜诊疗及消化系疾病学术年会资料汇编[C];2007年

中国重要报纸全文数据库 前3条

1 风铃;利多卡因皮肤贴片有望改善糖尿病患者疼痛[N];医药经济报;2004年

2 陈华;日趋人性化的制药工艺技术[N];中国高新技术产业导报;2002年

3 程书权;曲安舒松的临床应用进展[N];中国医药报;2001年

中国博士学位论文全文数据库 前2条

1 李成文;利多卡因心肌保护作用与一氧化氮关系的实验研究[D];中国协和医科大学;2006年

2 邹小华;利多卡因对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用及机制研究[D];中南大学;2009年

中国硕士学位论文全文数据库 前10条

1 马传新;利多卡因对点燃模型的作用[D];青岛大学;2003年

2 陈云峰;混合肾上腺素或丙种球蛋白对利多卡因经气道吸收的影响[D];福建医科大学;2008年

3 韩冬;利多卡因驻极体凝胶贴剂的研究[D];第二军医大学;2005年

4 马菊燕;利多卡因缓释微球的研究[D];天津大学;2010年

5 贾士聪;局部用利多卡因凝胶的研究[D];沈阳药科大学;2001年

6 吴世民;利多卡因脂质体的制备及鞘内注入对大鼠的麻醉作用[D];华中科技大学;2006年

7 方文倩;利多卡因及联合缺血后处理对离体大鼠全心缺血—再灌注损伤的影响[D];天津医科大学;2010年

8 黄志刚;乌司他丁联合利多卡因对大鼠肺缺血再灌注损伤的保护作用[D];山西医科大学;2013年

9 刘庆文;利多卡因对幼鼠小肠缺血—再灌注致肾损伤的保护作用[D];大理学院;2011年

10 谢明华;利多卡因微乳凝胶外用制剂的制备及药效学评价[D];浙江大学;2014年

，

本文编号：928215