共价药物靶蛋白活性结合位点研究

发布时间：2017-10-01 00:24

  本文关键词：共价药物靶蛋白活性结合位点研究

  更多相关文章： 共价药物 药物设计 靶蛋白 共价结合位点 氨基酸残基

【摘要】：共价药物以其对靶蛋白的高抑制率而在临床中广泛使用,并逐渐引起药学家的重视。本文总结4种不同类型的共价结合位点,被"酸性氨基酸-碱性氨基酸-丝氨酸/苏氨酸"三元体结构活化的丝氨酸/苏氨酸残基是共价药物的潜在共价结合位点,活性口袋附近半胱氨酸巯基同样是潜在的亲核基团,这2类氨基酸残基都能共价结合药物中的亲电基团。因此这些活性结合位点的发现是研发共价键药物的关键,尤其适合于具有新骨架和新结构的海洋天然产物的药物研发。
【作者单位】： 中国海洋大学海洋药物教育部重点实验室医药学院;中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室;
【关键词】： 共价药物 药物设计 靶蛋白 共价结合位点 氨基酸残基
【基金】：国家自然科学基金项目(81172926)资助
【分类号】：R91
【正文快照】： 2.中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室,100050,北京)共价药物是指含有成键基团(通常是亲电基团)并且能与靶蛋白生成共价键的药物,生成共价键的过程是不可逆的[1]。最初由于共价药物会造成组织损伤、免疫反应等副作用,共价药物的开

【参考文献】

中国期刊全文数据库 前1条

1 蔡文辉;张文莉;付英梅;张凤民;;β-内酰胺酶抑制剂研究进展[J];中国抗生素杂志;2013年11期

【共引文献】

中国期刊全文数据库 前1条

1 詹三华;袁孔现;赵云燕;潘晓龙;朱虹;范洁;;2010—2013年我院肺炎克雷伯菌感染及耐药性监测分析[J];中国药物与临床;2015年10期

【二级参考文献】

中国期刊全文数据库 前5条

1 何明;吴峥嵘;李渊;曹颖;陶庆春;张永生;郝素英;关杉;;双黄连、清开灵对耐药大肠埃希菌R质粒及β-内酰胺酶的影响[J];北京中医药大学学报;2012年02期

2 周雪宁;权志博;王雷;;五倍子等三种中药体外抗产ESBLs大肠埃希菌研究及其探讨[J];陕西中医学院学报;2009年05期

3 贾云鹏;程宁;;中药对大肠埃希菌抗生素耐药性逆转作用的实验研究[J];陕西中医;2009年03期

4 芦亚君;程宁;;3种中药方剂对大肠埃希菌超广谱β-内酰胺酶的抑制作用[J];中国医院药学杂志;2010年13期

5 李勇ng;黄文祥;朱卫民;;β-内酰胺酶抑制剂抑酶动力学研究[J];重庆医科大学学报;2010年07期

【相似文献】

中国期刊全文数据库 前10条

1 熊伟;程金湘;章翔;;哺乳动物雷帕霉素靶蛋白研究进展[J];中华神经外科疾病研究杂志;2011年01期

2 郑炜;史道华;;哺乳动物雷帕霉素靶蛋白靶标及其靶向治疗[J];医药导报;2008年11期

3 费世宏,曾甫清;哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号传导与恶性肿瘤的治疗[J];临床泌尿外科杂志;2003年08期

4 林辰初;袁胜涛;;雷帕霉素靶蛋白信号通路与靶向雷帕霉素靶蛋白抗肿瘤药物研究进展[J];中国新药杂志;2013年14期

5 郝理阳;潘泉;张绍武;;整合蛋白质作用网络结构和序列信息预测药物靶蛋白[J];生物物理学报;2013年09期

6 黄江林;徐飞;;雷帕霉素靶蛋白信号转导在调节肌肉体积中的作用[J];中国组织工程研究与临床康复;2011年07期

7 国斌;易斌;鲁开智;;哺乳动物雷帕霉素靶蛋白的研究进展[J];医学研究生学报;2010年08期

8 罗明;邱建新;;雷帕霉素靶蛋白抑制剂在移植后新发肿瘤中的应用[J];世界临床药物;2009年02期

9 赵思成;骆丹;;HPV E6蛋白及其在致癌过程中作用的靶蛋白[J];中国生物化学与分子生物学报;2009年03期

10 任佚;封宇飞;胡欣;;雷帕霉素靶蛋白抑制剂依维莫司的药理作用和临床评价[J];中国新药杂志;2013年17期

中国重要会议论文全文数据库 前4条

1 谢云峰;金钰龙;黄嫣嫣;赵睿;汪福意;刘国诠;;肝癌相关靶蛋白抗原表位多肽合成产物的分离与鉴定[A];全国生物医药色谱学术交流会（2010景德镇）论文集[C];2010年

2 张宇;周娜汝;周亮;张喜风;吴蓉花;张运海;;哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路抑制对小鼠胚胎早期发育的影响[A];中国畜牧兽医学会动物繁殖学分会第十六届学术研讨会论文集[C];2012年

3 梁振;夏思敏;陶定银;张丽华;张玉奎;;紫杉醇药物靶蛋白筛选新方法研究[A];中国化学会第27届学术年会第09分会场摘要集[C];2010年

4 施燕红;黄剑英;林东海;;用NMR等谱学技术研究靶蛋白Cyclophilin A的结构稳定性及去折叠过程[A];第十三届全国波谱学学术会议论文摘要集[C];2004年

中国重要报纸全文数据库 前1条

1 记者 陈丹;药物绑定靶蛋白的效果首次可直接测量[N];科技日报;2013年

中国硕士学位论文全文数据库 前5条

1 代艳芬;基于机器学习的药物靶蛋白预测[D];上海大学;2015年

2 王岩;REGγ靶蛋白的探究[D];华东师范大学;2012年

3 张静静;淋巴管平滑肌瘤病研究进展[D];蚌埠医学院;2014年

4 许莉莉;Phix174噬菌体E蛋白的靶蛋白MraY和辅助蛋白SlyD的表达以及单抗的制备[D];吉林农业大学;2013年

5 谢燕玲;磁分离靶蛋白—配体复合物快速筛选混合物配体库的技术[D];重庆医科大学;2009年

，

本文编号：951280