蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂的研究进展
发布时间:2017-10-05 18:26
本文关键词:蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂的研究进展
【摘要】:SHP2是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)家族的重要成员之一,参与了发育、新陈代谢、免疫反应以及肿瘤发生等重要的生理病理过程。大量的临床和基础研究显示,在努南(Noonan)综合征、黑色素瘤、白血病和实体瘤等多种疾病中存在SHP2的激活突变或高表达。因此,SHP2已成为肿瘤药物治疗的重要靶点。葡萄糖酸锑钠已完成黑色素瘤的Ⅰ期临床试验,磷酸雌莫司汀已进入前列腺癌的Ⅱ~Ⅲ期临床试验,新型特异性SHP2抑制剂PHPS1,NSC87877,Ⅱ-B808,呋莫索酮(Fumos)和变构霉素等均显示出一定的抗肿瘤作用。本文就近年来SHP2结构及其抑制剂的研究进展进行综述。
【作者单位】: 浙江大学医学院病理学与病理生理学系;
【关键词】: 蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP 肿瘤 抑制剂
【基金】:国家自然科学基金(81371336)~~
【分类号】:R96
【正文快照】: 蛋白质可逆磷酸化调控是细胞信号传导中最广泛普遍的调控方式,此过程由蛋白激酶与蛋白磷酸酶精确调控,可逆磷酸化的异常会诱发多种疾病产生,如炎症、肿瘤等。SHP2由蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)非受体型11(PTP nonreceptor 11,PTPN11)编码,是PTP家族胞,
本文编号:978107
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