雷美替胺中间体拆分副产物的消旋化

发布时间：2017-10-07 12:07

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【摘要】：通过把雷美替胺中间体拆分副产物的消旋化而实现"变废为宝"。(R)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙酸(7′)在乙酸中,以过氧化叔丁醇和硝酸铜分别为引发剂和催化剂,自由基反应得到2-(1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基)乙酸,再经氢化还原得到消旋产物。
【作者单位】： 浙江工业大学长三角绿色制药协同创新中心;国药集团工业有限公司廊坊分公司;中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室上海市抗感染药物研究重点实验室;
【关键词】： 雷美替胺 中间体 自由基 消旋化
【基金】：上海市自然科学基金(15ZR1440200)
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 雷美替胺(ramelteon,1),化学名为(S)-N-[2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]-丙酰胺,是由日本武田公司开发的褪黑激素受体激动剂,能选择性作用于MT1和MT2受体,可用于治疗以入睡困难为特征的失眠,能增加慢波睡眠(SWS)和快动眼睡眠(REW),从而减少失眠[1]。另外,本品

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本文编号：987751