咪喹莫特油水分配系数及其与透皮吸收速率常数的相关性研究

发布时间：2017-10-08 04:28

  本文关键词：咪喹莫特油水分配系数及其与透皮吸收速率常数的相关性研究

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【摘要】：目的测定咪喹莫特的油水分配系数(P),考察油水分配系数与透皮速率常数(J)之间的相关性。方法采用HPLC法测定咪喹莫特的质量分数,摇床法和涡旋法测定油水分配系数,通过Franz扩散池法测定不同pH介质下药物的透皮速率常数,建立lg P与透皮速率常数间的相关模型。结果摇床法和涡旋法所测得的lg P差异不明显,当溶剂介质pH值在4.5~7.4之间时,lg P随pH值增大而增大;lg P与透皮速率常数符合线性方程J=-1.47lg P~2+4.15lg P-1.49,r=0.975 2。结论介质pH值在pH5.8附近时,咪喹莫特的透皮吸收速率常数最大;当介质pH值在4.5~7.4之间时,咪喹莫特的透皮速率常数与lg P有良好线性关系。
【作者单位】： 广东药科大学中药学院;
【关键词】： 咪喹莫特 油水分配系数 透皮吸收速率常数 相关性
【基金】：广东省科技计划项目(2014A020212417,2013B021800088)
【分类号】：R943
【正文快照】： 咪喹莫特(imiquimod)属咪唑喹啉胺类药物,是人工合成小分子化合物中唯一的干扰素诱导免疫反应调节剂[1]。咪喹莫特作用独特,不具有直接抗病毒活性,也不会引起直接的、非特异性细胞溶解破坏作用,而是通过降低Toll样受体TLR7和TLR8的竞争抑制作用,刺激多种免疫细胞产生一系列细

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本文编号：991999