淫羊藿素逆转糖皮质激素所致骨质疏松及其与Runx-2靶点的相互作用研究

发布时间：2020-10-29 08:54

　　 目的阐明淫羊藿素(icaritin,IT)对糖皮质激素所致骨质疏松的治疗作用,解析Runt相关转录因子2(runt-related transcription factor 2,RUNX-2)与IT的作用机制。方法采用泼尼松龙(prednisolone,PNSL)抑制斑马鱼骨形成,头骨染色后,评价IT对斑马鱼头骨染色面积、累计光密度和矿物元素含量;通过结合分子对接(molecular docking)技术分析RUNX-2与IT的分子间作用。结果 PNSL显著抑制了斑马鱼矿化骨面积、累积光密度和Ca、P含量(P0.01);经IT干预后,斑马鱼的上述指标均有显著性升高(P0.01);计算机拟合数据显示,IT可与RUNX-2能稳定对接,其分子对接得分为-5.469 860 55,结合位点主要是3号位的-OH和2号位的苯环。结论 IT能与RUNX-2受体结合,促进斑马鱼的骨形成。
【部分图文】：

受体RUNX-2与配体IT的最佳相互作用图

用IT的低、中、高剂量组(0.1、1.0、10.0μg/m L)将斑马鱼从3 PF孵育到10 PF，以探究IT作用下解除PNSL对斑马鱼幼鱼骨形成的抑制。ARS染色结果显示，与DMSO组相比，PNSL组的染色深度和染色面积均较低，而IT作用的三组染色深度和染色面积均较高(图1)，说明IT解除了PNSL对斑马鱼幼鱼骨形成的抑制。骨矿化面积(AMB)和累积光密度(COD)定量结果表明，与PNSL组相比，IT干预使斑马鱼的COD(图2 A)和AMB(图2B)值显著升高(P<0.01)，且有剂量依赖性。图2 IT对糖皮质激素所致骨质疏松斑马鱼的骨矿化影响(n=15)

IT对糖皮质激素所致骨质疏松斑马鱼的骨矿化影响(n=15)
【参考文献】

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【共引文献】

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本文编号：2860669