草麻黄主要成分的分离鉴定、抗氧化活性及药代动力学研究

发布时间：2020-11-05 13:40

　　 草麻黄(Ephedra sinica Stapf)是麻黄科麻黄属植物。中国药典中麻黄药材(Ephedrae Herba)的原植物包括草麻黄(E.sinica Stapf)、木贼麻黄(E.equisetina Bge.)和中麻黄(E.intermedia Schrenk et C.A.Mey.),用其干燥草质茎。麻黄为传统药材,中药用其水煎剂,具有发汗散寒,宣肺平喘,利水消肿等功效。而蒙药则将麻黄全粉用于复方,治疗肝脏疾病等。本论文对草麻黄中的化学成分进行提取分离纯化和结构鉴定,并对草麻黄全粉、各组分提取物以及分离得到的纯品化合物进行DPPH自由基清除、α-葡萄糖苷酶抑制等生物活性检测。另外,按照蒙药方式将麻黄全粉及麻黄诃子配伍,进行药代动力学研究,为麻黄的传统应用提供理论依据和实验基础。分别用Sephadex LH-20、ODS和制备液相等方法分离纯化草麻黄中的化学成分,通过分析核磁及质谱数据对分离到的化合物进行结构鉴定,得到10种化合物,分别是麻黄碱(ephedrine,1)、伪麻黄碱(pseudoephedrine,2)、儿茶素(catechin,3)、表儿茶素(epicatechin,4)、没食子儿茶素(gallocatechin,5)、表没食子儿茶素(epigallocatechin,6)、ephedrannin Te_1(epigallocatechin-(2α→O→7,4α→8)-epigallocatechin-(4α→8)-epigallocatechin-(2α→O→7,4α→8)-gallocatechin,7)、芦丁(rutin,8)、4'-甲氧基-异牡荆素-2"-O-α-L-鼠李糖苷(4'-methoxy isovitexin-2"-O-α-L-rhamnopyranoside,9)和芹菜素-6,8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(apigenin-6,8-di-C-β-D-glucopyranoside,vicenin-2,10)。其中,化合物1、2为生物碱类,化合物3-7为黄烷-3-醇类,化合物8-10为黄酮类。对草麻黄中70%丙酮提取物、提取物过Sephadex LH-20柱洗脱的四个组分Fr1-Fr4以及分离得到的10种化合物进行了DPPH自由基清除、α-葡萄糖苷酶抑制等生物活性实验检测,其中丙酮提取物、组分Fr1-Fr4均有α-葡萄糖苷酶的抑制活性,丙酮提取物、组分Fr1-Fr4和化合物(3-10)均有DPPH自由基的清除活性,组分Fr4和化合物(6-7)具有麦芽糖酶的抑制活性。建立草麻黄中10种化合物在血浆中的定量方法,研究其药代动力学性质,检测到9种成分入血。其中麻黄生物碱(1-2)的入血及吸收量最高。蒙药常以全粉入药,而复方古日古木-7中含有麻黄和诃子,因此对比了单独给大鼠灌胃草麻黄全粉及按比例灌胃草麻黄-诃子粉末配伍后诃子对草麻黄入血成分的影响。单独灌胃麻黄时,9种成分达峰时间较早且入血浓度较大,而在配伍诃子后,其达峰时间变长且血药浓度减小,作用时间延长,诃子中的成分能使麻黄中的成分以更为缓和的方式入血,且作用时间延长,从而调和了药物的吸收速度,减小了草麻黄生物碱类成分的毒副作用。同时在草麻黄灌胃组中,黄烷-3-醇单体成分随时间变化出现第二个吸收峰,说明草麻黄中的黄烷-3-醇多聚体在进入大鼠体内后被分解为单体,并被再次入血吸收。本论文对草麻黄主要成分特别是麻黄生物碱之外的酚类成分进行了分离纯化,并对得到的纯品进行了生物活性检测和药代动力学研究,为蒙药古日古木-7中麻黄的研究提供了实验基础,为减少草麻黄资源浪费,进一步发展利用草麻黄提供理论依据。
【学位单位】：内蒙古大学
【学位级别】：硕士
【学位年份】：2019
【中图分类】：R284;R285
【部分图文】：

内蒙古大学硕士学位论文1.1.1 生物碱类化合物草麻黄中的生物碱类化合物主要以苯丙胺类为主，已报道的有 11 种生物碱类化合物，包括 7 个苯丙胺类(1-7, 11)，1 个喹啉类(8)，1 个亚胺类(9)，1 个其他生物碱(10)。具体结构如图 1.1 所示。

6图 1.2 草麻黄中黄酮类化合物的结构Fig. 1.2 Structures of flavonoids of E. sinica1.1.3 黄烷-3-醇类化合物已报道的草麻黄黄烷-3-醇类化合物有 20 种，其中包括 4 个黄烷-3-醇单体(31-34)，9 个原花青素二聚体(35-43)，2 个原花青素三聚体(44-45)和 5 个原花青素四聚体(46-50)。具体结构

8图 1.3 草麻黄中黄烷-3-醇类化合物的结构Fig. 1.3 Structures of flavan-3-ols (proanthocyanidins) of E. sinica1.1.4 挥发油类化合物从麻黄中已发现一百多种挥发油类成分，本小节主要总结了草麻黄中含量较多的 22 个挥
【相似文献】

相关期刊论文 前10条

1 李丽;杨进波;;基于生理的药代动力学模型在创新药临床研发中的应用进展[J];中国临床药理学杂志;2017年17期

2 张弨;单爱莲;;群体药代动力学的验证和仿真[J];中国临床药理学杂志;2013年12期

3 李新刚;赵志刚;;群体药代动力学研究进展[J];中国临床药理学杂志;2013年01期

4 吴玲;胡海勋;罗涟荣;王现珍;商庆节;;SPSS在药代动力学及毒代动力学研究过程中线性动力学判定的应用[J];数理医药学杂志;2013年02期

5 张弨;赵荣生;翟所迪;单爱莲;;群体药代动力学概述[J];中国临床药理学杂志;2013年08期

6 张弨;单爱莲;赵荣生;翟所迪;;群体药代动力学研究方法[J];中国临床药理学杂志;2013年09期

7 姜俊杰;王建农;魏戌;李建鹏;谢雁鸣;;中药人体群体药代动力学研究关键问题的探讨[J];中药新药与临床药理;2012年02期

8 黎国富;赵浩如;杨劲;;中草药新药多成分药代动力学评价的研究进展[J];中国中药杂志;2011年05期

9 姜俊杰;谢雁鸣;;基于人体群体药代动力学的中药上市后用法用量再评价[J];中国中药杂志;2011年20期

10 魏敏吉;张朴;;高通量药代动力学研究进展[J];中国医药导刊;2007年02期

相关博士学位论文 前10条

1 付运星;DPTM药效学和药代动力学研究[D];中国农业科学院;2019年

2 王杰;新型肺靶向DTX-LP的药代动力学研究及评价[D];重庆医科大学;2017年

3 王鹏;川芎嗪结构修饰及生物活性测定甘氨酸茶碱纳缓释片不对称给药的药代动力学研究[D];沈阳药科大学;2003年

4 杨秉呼;硫代反义寡核苷酸癌泰得的药代动力学研究[D];中国人民解放军军事医学科学院;2004年

5 倪健;抗栓素药学及药代动力学研究[D];北京中医药大学;2004年

6 魏玉平;莱格注射液的制备工艺及其药代动力学研究[D];北京中医药大学;2005年

7 刘会臣;反式曲马朵及其活性代谢物反式氧去甲基曲马朵的药代动力学立体选择性和性别差异[D];河北医科大学;2004年

8 何秀玲;TCDCA抗炎免疫药理学及药代动力学研究[D];内蒙古农业大学;2006年

9 刘小光;利福平和rifabutin药代动力学机制的研究[D];中国协和医科大学;1999年

10 张友九;融合蛋白rh-TNT-IL-2临床前药代动力学的研究[D];苏州大学;2006年

相关硕士学位论文 前10条

1 高向波;早产儿体内咖啡因及三种初级代谢产物浓度测定及其群体药代动力学研究[D];浙江大学;2019年

2 张艺伟;甾体激素药物EAD和多肽HYD-PEP06的临床前药代动力学研究[D];广西医科大学;2018年

3 王怡然;竹叶椒不同部位的含量测定及其根的药代动力学研究[D];海南医学院;2018年

4 尹慧;某医院地高辛TDM结果分析及米力农对地高辛在大鼠体内药代动力学的影响[D];宁夏医科大学;2019年

5 张志浩;新型抗球虫药物沙咪珠利（Ethanamizuril）的药代动力学研究[D];重庆师范大学;2019年

6 孙月梅;高原缺氧环境肠道菌群对阿司匹林药代动力学和药效学的影响[D];兰州大学;2019年

7 马彦;草麻黄主要成分的分离鉴定、抗氧化活性及药代动力学研究[D];内蒙古大学;2019年

8 杨小体;头孢噻肟在蛋鸡体内药代动力学和残留规律初步研究[D];南京农业大学;2017年

9 罗冰峰;缺氧对药物转运体MRP2、PEPT1表达变化及其底物药代动力学的影响[D];兰州大学;2017年

10 段二云;舒芬太尼在不同程度烧伤患者体内的药代动力学研究[D];昆明医科大学;2018年

本文编号：2871711