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岩白菜素新颖衍生物合成及其镇咳祛痰活性

发布时间:2020-11-08 19:38
   目的研究岩白菜素衍生物及其镇咳祛痰活性。方法对岩白菜素7位进行结构改造,利用偶氮还原法将岩白菜素偶氮衍生物合成氨基岩白菜素。波谱法进行结构鉴定后,采用氨水引咳法和气管酚红排泌法评价化合物镇咳祛痰活性。结果供试药组镇咳活性显著优于模型组(P 0.01);与岩白菜素组相比,供试药组小鼠3 min内咳嗽次数降低(P 0.01)。同时,供试药组祛痰活性显著优于生理盐水组(P 0.01);与岩白菜素组相比,供试药组小鼠气管酚红排出量同样明显增加(P 0.01)。结论氨基岩白菜素的合成方法简便,且化合物具备镇咳祛痰活性,为岩白菜素的深入研究提供了基础。
【部分图文】:

白菜,氨基,甲酸


取50 mg已制备好的7-对苯砷酸偶氮岩白菜素[11]置于50 m L双口圆底烧瓶,加入5 m L甲醇超声溶解,溶解完全后常温搅拌条件下加入100 g锌粉,通入惰性气体氩气保护反应进行,另外称取150 mg甲酸铵,加入5 m L甲醇超声溶解完全后在真空条件下将甲酸铵溶液用10 m L注射器吸取甲酸铵溶液注射于双口圆底烧瓶中反应,每隔0.5 h用碘显色和薄层色谱(TLC)检查反应终点。2 h反应完全后常温过滤,减压蒸馏滤液,经300~400目硅胶柱色谱分离,使用氯仿:乙醇(17:3)进行洗脱,得到化合物1,采用核磁共振对其进行结构鉴定。化合物1反应途径见图1。1.2.2 镇咳活性评价
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本文编号:2875242

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