新型丹参酮衍生物的合成及其生物活性研究

发布时间：2022-12-25 10:11

　　本文包含两个部分的工作,第一部分工作是新型丹参酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性和抑菌活性的研究;第二部分工作是3-氯-2-吲哚酮的烷氧基化方法学研究。第一部分工作包括以下三个方面:（1）丹参酮衍生物的合成。（2）丹参酮衍生物抗肿瘤活性实验。（3）丹参酮衍生物抑菌活性实验。（1）通过大量查阅相关文献资料了解到了丹参酮类化合物有广泛的药理活性,如抗肿瘤活性和抑菌活性等等,根据药效团拼接杂合原理,将同样具有抗肿瘤活性的吲哚类化合物与丹参酮结合到一起,然后对所合成的丹参酮衍生物进行体外抗肿瘤活性的筛选,希望寻找出活性比较好的化合物分子。此外丹参酮类化合物也有一定的抑菌作用,同样对所合成的丹参酮衍生物进行体外抑菌活性试验,希望提高其抑菌活性。首先设计了丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA与吲哚反应的合成路线,对反应条件进行优化,合成了丹参酮双吲哚衍生物14个。然后又用吡咯与丹参酮进行反应,得到丹参酮双吡咯衍生物4个。所有化合物均测过熔点,化合物结构经1H NMR、13C NMR、MS-ESI确证。（2）采用MTT法,以临床常用抗癌药物顺铂作为阳性对照,对合成的18个化合物进行体外抗肿瘤活性研究,考察其对K562（人... 

【文章页数】：102 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
摘要
Abstract
第一部分 新型丹参酮衍生物的合成及其生物活性研究
    第一章 前言
        1.1 丹参简介
        1.2 丹参化学成分研究进展
        1.3 吲哚类抗肿瘤化合物的研究进展
        1.4 药效团拼接原理在药物设计中的应用
        1.5 课题思路的提出
    第二章 丹参酮衍生物的合成
        2.1 合成路线的设计
        2.2 实验主要仪器及试剂
        2.3 实验部分
        2.4 实验结果
        2.5 讨论与小结
    第三章 丹参酮衍生物体外抗肿瘤活性研究
        3.1 体外抗肿瘤活性方案设计
        3.2 实验主要仪器及耗材
        3.3 试剂的配置
        3.4 实验方法
        3.5 体外抗肿瘤活性实验方法
        3.6 实验结果
        3.7 讨论与小结
    第四章 丹参酮衍生物的体外抑菌活性实验
        4.1 体外抑菌活性方案设计
        4.2 实验主要仪器及材料
        4.3 实验方法
        4.4 化合物抑菌活性的测定
        4.5 实验结果
        4.6 讨论与小结
第二部分 3-氯2吲哚酮的烷氧基化方法学研究
    第一章 课题的设计思路
    第二章 3-烷氧基2吲哚酮的合成
        2.1 实验主要仪器及试剂
        2.2 实验部分
        2.3 实验数据
        2.4 讨论与小结
参考文献
致谢
附录（一）论文发表情况
附录（二）部分化合物核磁谱图


【参考文献】：
期刊论文
[1]丹参酮ⅡA对心血管影响的研究进展[J]. 冯敏.  大家健康(学术版). 2013(24)
[2]核苷类抗肿瘤药物研究进展[J]. 刘洋,李明花,邢向红.  中国新药杂志. 2012(21)
[3]多靶点抗癌药物研究进展[J]. 张颖,曹胜利,郑晓霖.  中国新药杂志. 2012(19)
[4]丹参多糖的免疫调节活性研究[J]. 张湘东,许定舟,李金华,汪涛,葛发欢,杨丽.  中药材. 2012(06)
[5]丹参及其主要成分抗肿瘤作用的研究进展[J]. 张玥,张英姿.  滨州医学院学报. 2012(02)
[6]抗癌药雷替曲塞的研究进展[J]. 张月馨,常靓,刘巍.  临床荟萃. 2011(21)
[7]丹参提取剩余物的体外抗氧化活性研究[J]. 李鹏,李萍,田向学,陈立焕,穆淑琴.  天津农业科学. 2011(05)
[8]丹参活性单体XH-14类似物的抗肿瘤活性[J]. 杨华,程金建.  中国新药杂志. 2011(16)
[9]小鼠黑色素瘤细胞系B16F10中侧群细胞的分离及其耐药性初探[J]. 文萍,杨柳,王净,赵枫殊,何君,江龙委,窦骏.  现代免疫学. 2011(04)
[10]茶多酚对Hep-G2细胞活性及形态的影响[J]. 孙警辉,伍春莲,陈杨琼,耿文峰,张思楠.  西华师范大学学报(自然科学版). 2011(02)



本文编号：3726414