N-杂环卡宾钯配合物催化合成含芳胺类及联苯类结构中药活性物质的研究

发布时间：2023-03-27 02:45

　　芳胺类结构及联苯类结构是大部分中药活性物质中的重要特征结构,也广泛存在于天然活性产物及其衍生物质中。过渡金属钯催化的Buchwald-Harting偶联反应及Suzuki-Miyaura偶联反应是合成芳胺类化合物及联苯类化合物的重要方法,被广泛应用在中药活性物质及天然产物的的全合成、半合成以及结构修饰等研究中。近年来,N-杂环卡宾钯配合物作为一类新型高效的催化剂,具有制备简单、种类多样化、在水和空气中稳定、无毒、对环境友好、可以通过改变氮原子上的取代基从而对卡宾的空间和电子效应进行调控等优点,在Buchwald-Harting偶联反应及Suzuki-Miyaura偶联反应中得到广泛的应用,并取得了非常好的效果。一、研究目的通过N-杂环卡宾钯配合物催化的Buchwald-Hartwig偶联反应及Suzuki-Miyaura偶联反应,合成一系列含芳胺类结构和联苯类结构的化合物。为含有芳胺类结构及联苯类结构的中药活性物质、天然活性产物及其衍生物的合成、半合成以及结构修饰等研究提供新方法、新思路。二、研究方法在调研大量文献的基础上,设计并合成了一系列具有不同电子效应和空间位阻的N-杂环卡宾钯配...

【文章页数】：94 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
摘要
Abstract
第一章 前言
    1.1 背景
    1.2 中药活性成分的合成、结构修饰研究现状概述
    1.3 中药活性成分中的芳胺类结构及联苯类结构
    1.4 Buchwald-Hartwig偶联反应在芳胺类结构合成中的应用现状
        1.4.1 Buchwald-Hartwig偶联反应在芳胺类结构合成中的应用
        1.4.2 Buchwald-Hartwing偶联反应研究现状
    1.5 Suzuki-Miyaura偶联反应在联苯类结构合成中的应用现状
        1.5.1 Suzuki-Miyaura偶联反应在联苯类结构合成中的应用
        1.5.2 Suzuki-Miyaura偶联反应研究现状
    1.6 本课题的提出、研究内容及意义
第二章 N-杂环卡宾钯配合物的合成、表征及其催化Buchwald-Hartwig偶联反应研究
    2.1 试剂与实验仪器
        2.1.1 试剂
        2.1.2 实验仪器
    2.2 N-杂环卡宾钯配合物的合成与表征
        2.2.1 α-酮亚胺化合物的制备与表征
        2.2.2 α-二亚胺化合物的制备和表征
        2.2.3 咪唑盐（卡宾盐）的制备及表征
        2.2.4 N-杂环卡宾钯配合物的合成与表征
    2.3 N-杂环卡宾钯配合物催化氯代芳烃与胺的Buchwald-Hartwig偶联反应
        2.3.1 Buchwald-Hartwig偶联反应的一般步骤
        2.3.2 Buchwald-Hartwig偶联反应条件筛选
        2.3.3 动力学曲线实验与DFT理论计算
        2.3.4 Buchwald-Hartwig偶联反应的底物扩展
        2.3.5 芳胺类底物核磁数据
    2.4 本章小结
第三章 N-杂环卡宾钯配合物的合成、表征及其催化Suzuki-Miyaura偶联反应研究
    3.1 试剂与实验仪器
        3.1.1 试剂
        3.1.2 实验仪器
    3.2 N-杂环卡宾钯配合物的合成与表征
        3.2.1 α-二亚胺化合物的制备与表征
        3.2.2 咪唑盐（卡宾盐）的制备及表征
        3.2.3 N-杂环卡宾钯配合物的合成与表征
    3.3 N-杂环卡宾钯配合物催化氯代芳烃与芳硼酸的Suzuki-Miyarua偶联反应研究
        3.3.1 Suzuki-Miyaura偶联反应的一般步骤
        3.3.2 Suzuki-Miyaura偶联反应的条件筛选
        3.3.3 动力学曲线实验
        3.3.4 Suzuki-Miyaura偶联反应的普适性考察
        3.3.5 联苯类底物核磁数据
    3.4 本章小结
第四章 结论与展望
参考文献
部分核磁谱图与数据
硕士期间发表的论文
致谢



本文编号：3772224