水溶性二羟基五环三萜酸偶联氨基酸衍生物的合成及其生物活性研究

发布时间：2020-12-13 00:53

　　五环三萜酸类化合物山楂酸和科罗索酸广泛存在于天然植物资源中,其高效低毒并具降血糖、抗炎等生物活性受到人们广泛关注。尤其科罗索酸能起到类似于植物胰岛素的生理作用,被称为“植物胰岛素”,目前在国内外已被开发成多种保健品。然而,由于山楂酸和科罗索酸水溶性差导致其生物活性利用率低,因此对其结构进行修饰以增加其亲水性,并提高其生物利用率成为研究热点。本课题以山楂酸和科罗索酸为先导物,在其A环双羟基位点或C-28羧基单一位点偶联不同的氨基酸,合成了系列水溶性好的五环三萜酸偶联氨基酸衍生物,并通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱及高分辨质谱等多种波谱技术进行结构鉴定与表征。此外,对所有衍生物进行了体外α-葡萄糖苷酶抑制活性评价。水溶性实验和a-葡萄糖苷酶抑制活性实验结果表明,在乙醇-水和DMSO体系中,部分衍生物的a-葡萄糖苷酶抑制活性优于阿卡波糖;其次,虽然绝大多数衍生物比先导物具有更好的水溶性,但这些衍生物对a-葡糖苷酶的抑制活性都低于先导物。所有衍生物中,在C-28酰胺烷基侧链具有游离羟基的衍生物(9d:IC₅₀=998mM和9h:IC₅₀=1321mM)... 

【文章来源】：江西农业大学江西省

【文章页数】：108 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

衍生物7b(600MHz,CDCl3)的氢谱图

图 2.3 衍生物 7b (600 MHz, CDCl3)的氢谱图Fig. 2.3.1H NMR (600 MHz, CDCl3) spectrum of the compound 7bOOOHNOOOO7b

图 2.5 衍生物 8b (600 MHz, CDCl3)的氢谱图Fig.2.5.1H NMR (600 MHz, CDCl3) spectrum of the compound 8bOOOHNOOOO8b

【参考文献】：
期刊论文
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硕士论文
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本文编号：2913576