乳化-溶剂挥发法制备乙基纤维素/萘普生复合微球
发布时间：2022-01-09 04:11
以乙基纤维素（EC）为载体材料,萘普生为包埋药物,采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备了包封率较高的EC/萘普生复合载药微球,利用正交试验优化制备工艺,得出当EC与萘普生的质量比为3∶1,EC用量2.5%,聚乙烯醇用量0.8%,吐温-80用量0.4%时是复合微球的最佳制备工艺,在该工艺条件下药物包封率达到88.97%。通过扫描电子显微镜（SEM）、激光粒度分析、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）对复合微球的形态和结构进行了分析表征。SEM显示复合微球的形态顺滑,激光粒度分析表明复合微球平均粒径为14.014μm,复合微球的FT-IR谱图中既有EC的特征峰,又有萘普生的特征峰,但没有新基团产生,表明EC包覆萘普生过程中未产生新化合物。体外释放实验表明复合微球的累积释药率随溶出介质p H值的增大而增大,在溶出介质p H值为9时,复合微球的累积释药率最大,达到82.5%,缓释性能较好。
【文章来源】：生物质化学工程. 2017,51(01)北大核心
【文章页数】：5 页
【部分图文】：
EC/萘普生复合微球的SEM图
微球111～10μm范围内，乙基纤维素对萘普生的包覆较好，微球没有破裂，因此该复合微球的制备工艺可以较好地包埋萘普生，进而实现减小萘普生对胃刺激的目的;此外，由图1(b)可见，微球表面存在轻微的褶皱，这是由于EC存在一定的亲水性，在溶剂挥发过程中，少量水进入乳滴内部，乳滴内部水含量增大导致油膜破损，使得微球固化后出现轻微的褶皱［17］。a．×2000;b．×20000图1EC/萘普生复合微球的SEM图Fig．1SEMimagesofEC/naproxencompositemicrospheres2．2．2粒径分析微球的粒度分布利用激光粒度分析仪进行测定。图2为EC/萘普生复合微球的粒度分布及累积体积分数图。通过激光粒度分析得知复合微球的平均粒径为14．014μm，由累积曲线可见，粒径分布范围在1～10μm的微球体积分数占74．5%，说明复合微球的粒径主要分布在1～10μm，与SEM分析结果相似，但也有少数粒径较大的复合微球存在。影响复合微球粒径的因素有很多，导致部分微球粒径偏大的原因可能是机械搅拌过程中，有的乳滴偏大，溶剂含量高，溶剂挥发速度较慢且挥发不完全造成的。2．2．3FT-IＲ分析图3为EC、萘普生及EC/萘普生复合微球的红外光谱图。图2乙基纤维素/萘普生复合微球的粒度分布(a)及图3乙基纤维素(a)、萘普生(b)及复合累积体积分数(b)图微球(c)红外光谱图Fig．2Theparticlesizedistribution(a)andaccumulativeFig．3FT-IＲspectraofEC(a)，naproxen(b)volumefraction(b)ofEC/naproxencompositemicrospheresandEC/naproxencompositemicrospheres(c)在EC结构中，3479cm－1处为EC中—OH的伸缩振动峰，1377cm－1处为—CH3的特征吸收峰，同时在2975、2873cm－1处可看到—CH3的反对称、对称伸缩振动峰，1110cm－1处为C—O—C的伸缩振动吸收峰;在?
itemicrospheres2．2．2粒径分析微球的粒度分布利用激光粒度分析仪进行测定。图2为EC/萘普生复合微球的粒度分布及累积体积分数图。通过激光粒度分析得知复合微球的平均粒径为14．014μm，由累积曲线可见，粒径分布范围在1～10μm的微球体积分数占74．5%，说明复合微球的粒径主要分布在1～10μm，与SEM分析结果相似，但也有少数粒径较大的复合微球存在。影响复合微球粒径的因素有很多，导致部分微球粒径偏大的原因可能是机械搅拌过程中，有的乳滴偏大，溶剂含量高，溶剂挥发速度较慢且挥发不完全造成的。2．2．3FT-IＲ分析图3为EC、萘普生及EC/萘普生复合微球的红外光谱图。图2乙基纤维素/萘普生复合微球的粒度分布(a)及图3乙基纤维素(a)、萘普生(b)及复合累积体积分数(b)图微球(c)红外光谱图Fig．2Theparticlesizedistribution(a)andaccumulativeFig．3FT-IＲspectraofEC(a)，naproxen(b)volumefraction(b)ofEC/naproxencompositemicrospheresandEC/naproxencompositemicrospheres(c)在EC结构中，3479cm－1处为EC中—OH的伸缩振动峰，1377cm－1处为—CH3的特征吸收峰，同时在2975、2873cm－1处可看到—CH3的反对称、对称伸缩振动峰，1110cm－1处为C—O—C的伸缩振动吸收峰;在萘普生结构中，3195cm－1处宽峰为—COOH中—OH的伸缩振动吸收峰，1728cm－1处为—COOH中C?O的伸缩振动吸收峰，1157cm－1为C—O—C的伸缩振动吸收峰;在EC/萘普生复合微球的FT-IＲ图谱中，既可看到EC的特征吸收峰，又可看到萘普生的特征吸收峰，但并未看到新基团的产生，所以可以认为EC成功包覆了萘普生，且包覆的过程中未产生新化合物。2．3EC/萘普生微球的释放性能研究图4为以时间(t)为横坐标，累积释药率为纵坐标绘制的EC/萘普生微球?
【参考文献】：
期刊论文
[1]乙基纤维素骨架缓释片处方工艺对水溶性药物释放的影响因素研究[J]. 王秀丽,党晓芳,廖艳,赵保胜. 药学实践杂志. 2014(02)
[2]阿司匹林缓释固体分散体的制备及体外溶出度的研究[J]. 金刚,王洁,王涛,曲小姝,张艳,展瑞岩. 吉林化工学院学报. 2014(03)
[3]洛伐他汀聚乳酸缓释微球的制备及其体外释药[J]. 张敏,张丽叶. 北京化工大学学报(自然科学版). 2011(02)
[4]超临界流体技术制备5-氟尿嘧啶-吲哚美辛-聚乳酸缓释微球[J]. 张严之,李奎锋,黄婷,黄锐,康云清,尹光福. 复合材料学报. 2011(01)
[5]快速膜乳化法制备载紫杉醇聚乳酸类微球[J]. 曾烨婧,王连艳,马光辉,马润宇. 过程工程学报. 2010(03)
[6]萘普生缓释微球制备工艺及性能研究[J]. 陈莉敏,李柱来,王津. 天然产物研究与开发. 2007(05)
[7]乙基纤维素在缓控释制剂中的应用研究[J]. 郭波红,程怡. 中医药学刊. 2002(05)
[8]萘普生核-壳型共聚物纳米胶束的制备及特性[J]. 冯敏,吴伟荣,潘仕荣. 中国药学杂志. 2002(07)
本文编号：3577934
【文章来源】：生物质化学工程. 2017,51(01)北大核心
【文章页数】：5 页
【部分图文】：
EC/萘普生复合微球的SEM图
微球111～10μm范围内，乙基纤维素对萘普生的包覆较好，微球没有破裂，因此该复合微球的制备工艺可以较好地包埋萘普生，进而实现减小萘普生对胃刺激的目的;此外，由图1(b)可见，微球表面存在轻微的褶皱，这是由于EC存在一定的亲水性，在溶剂挥发过程中，少量水进入乳滴内部，乳滴内部水含量增大导致油膜破损，使得微球固化后出现轻微的褶皱［17］。a．×2000;b．×20000图1EC/萘普生复合微球的SEM图Fig．1SEMimagesofEC/naproxencompositemicrospheres2．2．2粒径分析微球的粒度分布利用激光粒度分析仪进行测定。图2为EC/萘普生复合微球的粒度分布及累积体积分数图。通过激光粒度分析得知复合微球的平均粒径为14．014μm，由累积曲线可见，粒径分布范围在1～10μm的微球体积分数占74．5%，说明复合微球的粒径主要分布在1～10μm，与SEM分析结果相似，但也有少数粒径较大的复合微球存在。影响复合微球粒径的因素有很多，导致部分微球粒径偏大的原因可能是机械搅拌过程中，有的乳滴偏大，溶剂含量高，溶剂挥发速度较慢且挥发不完全造成的。2．2．3FT-IＲ分析图3为EC、萘普生及EC/萘普生复合微球的红外光谱图。图2乙基纤维素/萘普生复合微球的粒度分布(a)及图3乙基纤维素(a)、萘普生(b)及复合累积体积分数(b)图微球(c)红外光谱图Fig．2Theparticlesizedistribution(a)andaccumulativeFig．3FT-IＲspectraofEC(a)，naproxen(b)volumefraction(b)ofEC/naproxencompositemicrospheresandEC/naproxencompositemicrospheres(c)在EC结构中，3479cm－1处为EC中—OH的伸缩振动峰，1377cm－1处为—CH3的特征吸收峰，同时在2975、2873cm－1处可看到—CH3的反对称、对称伸缩振动峰，1110cm－1处为C—O—C的伸缩振动吸收峰;在?
itemicrospheres2．2．2粒径分析微球的粒度分布利用激光粒度分析仪进行测定。图2为EC/萘普生复合微球的粒度分布及累积体积分数图。通过激光粒度分析得知复合微球的平均粒径为14．014μm，由累积曲线可见，粒径分布范围在1～10μm的微球体积分数占74．5%，说明复合微球的粒径主要分布在1～10μm，与SEM分析结果相似，但也有少数粒径较大的复合微球存在。影响复合微球粒径的因素有很多，导致部分微球粒径偏大的原因可能是机械搅拌过程中，有的乳滴偏大，溶剂含量高，溶剂挥发速度较慢且挥发不完全造成的。2．2．3FT-IＲ分析图3为EC、萘普生及EC/萘普生复合微球的红外光谱图。图2乙基纤维素/萘普生复合微球的粒度分布(a)及图3乙基纤维素(a)、萘普生(b)及复合累积体积分数(b)图微球(c)红外光谱图Fig．2Theparticlesizedistribution(a)andaccumulativeFig．3FT-IＲspectraofEC(a)，naproxen(b)volumefraction(b)ofEC/naproxencompositemicrospheresandEC/naproxencompositemicrospheres(c)在EC结构中，3479cm－1处为EC中—OH的伸缩振动峰，1377cm－1处为—CH3的特征吸收峰，同时在2975、2873cm－1处可看到—CH3的反对称、对称伸缩振动峰，1110cm－1处为C—O—C的伸缩振动吸收峰;在萘普生结构中，3195cm－1处宽峰为—COOH中—OH的伸缩振动吸收峰，1728cm－1处为—COOH中C?O的伸缩振动吸收峰，1157cm－1为C—O—C的伸缩振动吸收峰;在EC/萘普生复合微球的FT-IＲ图谱中，既可看到EC的特征吸收峰，又可看到萘普生的特征吸收峰，但并未看到新基团的产生，所以可以认为EC成功包覆了萘普生，且包覆的过程中未产生新化合物。2．3EC/萘普生微球的释放性能研究图4为以时间(t)为横坐标，累积释药率为纵坐标绘制的EC/萘普生微球?
【参考文献】：
期刊论文
[1]乙基纤维素骨架缓释片处方工艺对水溶性药物释放的影响因素研究[J]. 王秀丽,党晓芳,廖艳,赵保胜. 药学实践杂志. 2014(02)
[2]阿司匹林缓释固体分散体的制备及体外溶出度的研究[J]. 金刚,王洁,王涛,曲小姝,张艳,展瑞岩. 吉林化工学院学报. 2014(03)
[3]洛伐他汀聚乳酸缓释微球的制备及其体外释药[J]. 张敏,张丽叶. 北京化工大学学报(自然科学版). 2011(02)
[4]超临界流体技术制备5-氟尿嘧啶-吲哚美辛-聚乳酸缓释微球[J]. 张严之,李奎锋,黄婷,黄锐,康云清,尹光福. 复合材料学报. 2011(01)
[5]快速膜乳化法制备载紫杉醇聚乳酸类微球[J]. 曾烨婧,王连艳,马光辉,马润宇. 过程工程学报. 2010(03)
[6]萘普生缓释微球制备工艺及性能研究[J]. 陈莉敏,李柱来,王津. 天然产物研究与开发. 2007(05)
[7]乙基纤维素在缓控释制剂中的应用研究[J]. 郭波红,程怡. 中医药学刊. 2002(05)
[8]萘普生核-壳型共聚物纳米胶束的制备及特性[J]. 冯敏,吴伟荣,潘仕荣. 中国药学杂志. 2002(07)
本文编号：3577934
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