核桃花中选择性抑制肿瘤细胞生长活性成分的研究

发布时间：2017-12-17 20:13

  本文关键词：核桃花中选择性抑制肿瘤细胞生长活性成分的研究

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【摘要】：核桃花为胡桃科(Juglandaceae)胡桃属植物核桃(Juglans regia L.)的花絮。在我国南方某些地区,核桃花不仅作为一种可供食用的食品,也有作为民间抗癌药物使用的应用。为了从天然药物化学的角度揭示核桃花中具有选择性抑制肿瘤细胞生长的活性成分,本论文对核桃花进行系统的活性成分研究。运用多种色谱分离方法,从核桃花95%乙醇提取物乙酸乙酯部位中分离得到80个化合物,并运用红外、紫外、核磁共振、质谱等波谱技术鉴定了其中78个化合物,发现包括多个新颖结构的新化合物19个(1a*-7*),(18*-21b*),1个新的天然产物(26)。化合物类型包括萘类化合物23个(1a*-17),生物碱类化合物13个(18*-28),二芳基庚烷类化合物11个(29-39),黄酮类化合物12个(40-51),木脂素类化合物3个(52-54),其他类化合物16个(55-70)。完成了 8对对映异构体(1a*和1b*,2a*和 2b*,3a*和 3b*,4a*和 4b*,5a*和 5b*,6a*和6b*,20a*和 20b*,21a*和 21b*)的拆分,并运用实验ECD与计算ECD的手段鉴定了绝对构型。化合物编号、名称与结构如Table 1和Figure 1所示。其中,化合物1a*-2b*为首次发现的四氢萘酮与嘌呤相连的化合物;化合物3a*和3b*为首次发现的四氢萘酮与吲哚通过碳碳单键相连的化合物;化合物4a*-7*为首次发现的四氢萘酮与萘通过碳碳单键相连的化合物;另外,生物碱类成分也是从该属中首次发现。以紫杉醇和NK109作为阳性对照药物,检测化合物对HCT-116,HepG2,BGC-823,NCI-H1650和A2780细胞株的抑制作用,结果发现化合物4*、19*、36、40、42、45和46有较好的抑制肿瘤细胞增殖的作用,其中化合物4*和45对某些细胞株的抑制作用IC50可达到10-7mol/L,并且这些化合物对正常IEC-6细胞的抑制作用较弱,说明其在抑制细胞增殖方面具有选择性。
【学位授予单位】：北京协和医学院
【学位级别】：博士
【学位授予年份】：2017
【分类号】：R284
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本文编号：1301410