嘧啶胍类化合物的合成及生物活性研究
发布时间：2022-01-17 05:21
嘧啶衍生物是一类具有广泛生物活性的杂环类化合物,具有杀菌、杀虫、除草、抗病毒、消炎等功能,广泛应用在医药和农药领域。胍类化合物中的胍基在生理条件下可以完全质子化,易与生物体中的元素或基团产生有机反应,影响生物体正常的物质或能量代谢。为了创制具有高效、低毒、环境有好的新农药,本论文设计合成了一系列结构新颖的嘧啶胍类化合物。采用多种生测方法,以烟草花叶病毒、植物病原真菌、植物病原细菌、杂草为靶标生物,进行了该系列化合物的生物活性研究,并进行了初步的构效关系分析,结论如下:1、以取代苯乙酮和取代氟乙酸乙酯为起始原料,通过克莱森酯缩合反应合成了37个1,3-二酮类中间体化合物,中间体再与盐酸吗啉胍进行脱水缩合反应,合成了37个新的嘧啶胍类目标化合物。所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱（1H-NMR）、核磁共振碳谱(13C-NMR)和质谱（MS）等手段确证。2、采用枯斑法,对目标化合物进行了抗烟草花叶病毒（TMV）活体保护活性测试,测试结果表明,在500μg/mL浓度下,大多数目标化合物对烟草花叶病毒（TMV）具有较好抑制活性,其中化合物GLY-15、...
【文章来源】：沈阳农业大学辽宁省
【文章页数】：85 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
部分含嘧啶杂环的农药
第一章文献综述8图1-1部分含嘧啶杂环的农药Figure1-1Thestructuresofsomepesitcidebearingpyrimidinering1.2.1嘧啶类化合物在杀菌方面的应用先灵公司研发了一种苯胺基嘧啶类杀菌活性物质1，经生物活性测定发现，该化合物可以高效防治由灰葡萄孢菌引起的蔬菜果树的灰霉病害，且与市售的杀菌剂无交互抗性，将其定名为嘧霉胺（pyrimethanil）。经后续研究发现该化合物作用机制独特，能够抑制病原真菌分泌蛋白质。（Neumann,GL，1994）图1-2化合物1的结构Fig.1-2Thestructureofcompound1ZumingLiu等合成了一系列新的三唑并嘧啶类化合物2，并进行了生物活性评价。生测结果表明，该类部分化合物具有较好的杀菌活性，其中化合物2a（R=C2H5）在50mg/L浓度下对立枯丝核菌（R.solani）的抑制率为98%。（Liu,Z.etal，2001）图1-3化合物2的结构Fig.1-2Thestructureofcompound2化学工业公司和石原化学工业公司共同开发了对灰霉病菌（B.cinerea）具有高效活性的2-（未取代苯胺）嘧啶化合物，研究发现当苯胺上有给电子基团或吸电子基团时都会降低生物活性。其中化合物3活性优异且无明显的植物毒性，最
第一章文献综述8图1-1部分含嘧啶杂环的农药Figure1-1Thestructuresofsomepesitcidebearingpyrimidinering1.2.1嘧啶类化合物在杀菌方面的应用先灵公司研发了一种苯胺基嘧啶类杀菌活性物质1，经生物活性测定发现，该化合物可以高效防治由灰葡萄孢菌引起的蔬菜果树的灰霉病害，且与市售的杀菌剂无交互抗性，将其定名为嘧霉胺（pyrimethanil）。经后续研究发现该化合物作用机制独特，能够抑制病原真菌分泌蛋白质。（Neumann,GL，1994）图1-2化合物1的结构Fig.1-2Thestructureofcompound1ZumingLiu等合成了一系列新的三唑并嘧啶类化合物2，并进行了生物活性评价。生测结果表明，该类部分化合物具有较好的杀菌活性，其中化合物2a（R=C2H5）在50mg/L浓度下对立枯丝核菌（R.solani）的抑制率为98%。（Liu,Z.etal，2001）图1-3化合物2的结构Fig.1-2Thestructureofcompound2化学工业公司和石原化学工业公司共同开发了对灰霉病菌（B.cinerea）具有高效活性的2-（未取代苯胺）嘧啶化合物，研究发现当苯胺上有给电子基团或吸电子基团时都会降低生物活性。其中化合物3活性优异且无明显的植物毒性，最
【参考文献】：
期刊论文
[1]在全国农药管理工作会议上的讲话[J]. 张桃林. 世界农药. 2019(06)
[2]2-甲基-5-氰基-嘧啶-4-基-芳酰胺的合成与生物活性[J]. 吴文能,费强,杜斌,葛永辉,唐雪梅,欧阳贵平. 农药. 2019(06)
[3]农药的危害及绿色植保技术[J]. 吴燕梅. 中国农业文摘-农业工程. 2019(02)
[4]20%嘧肽·吗啉胍悬浮剂防治病毒病效果研究[J]. 邵彦坡,李树柏,张黎辉,刘希玲,郝丽霞. 现代农药. 2018(06)
[5]果树病害发生规律及抗药性研究进展[J]. 时春喜. 农药市场信息. 2018(25)
[6]果树病害发生规律及抗药性研究进展[J]. 时春喜. 农药市场信息. 2018 (25)
[7]具有杀菌活性的嘧啶类衍生物的研究进展[J]. 陈美航,吴文能,陈丽娟,舒华. 农药. 2017(07)
[8]杀细菌剂高通量筛选研究[J]. 陈亮,张力群,刘君丽,孙宝祥,刘杰. 农药. 2015(09)
[9]近10年世界农药专利概况与趋势剖析[J]. 罗亚敏,蔡志勇,胡笑形. 农药. 2013(07)
[10]具有杀虫活性的嘧啶类化合物的研究进展[J]. 徐英,杨吉春,任兰会,郝树林,刘长令. 农药. 2011(07)
硕士论文
[1]含嘧啶肼基团的tetramic acid类衍生物的合成及生物活性研究[D]. 雷雨.南京农业大学 2011
[2]杂环胍类衍生物的合成工艺研究[D]. 伊汀.浙江大学 2002
本文编号：3594119
【文章来源】：沈阳农业大学辽宁省
【文章页数】：85 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
部分含嘧啶杂环的农药
第一章文献综述8图1-1部分含嘧啶杂环的农药Figure1-1Thestructuresofsomepesitcidebearingpyrimidinering1.2.1嘧啶类化合物在杀菌方面的应用先灵公司研发了一种苯胺基嘧啶类杀菌活性物质1，经生物活性测定发现，该化合物可以高效防治由灰葡萄孢菌引起的蔬菜果树的灰霉病害，且与市售的杀菌剂无交互抗性，将其定名为嘧霉胺（pyrimethanil）。经后续研究发现该化合物作用机制独特，能够抑制病原真菌分泌蛋白质。（Neumann,GL，1994）图1-2化合物1的结构Fig.1-2Thestructureofcompound1ZumingLiu等合成了一系列新的三唑并嘧啶类化合物2，并进行了生物活性评价。生测结果表明，该类部分化合物具有较好的杀菌活性，其中化合物2a（R=C2H5）在50mg/L浓度下对立枯丝核菌（R.solani）的抑制率为98%。（Liu,Z.etal，2001）图1-3化合物2的结构Fig.1-2Thestructureofcompound2化学工业公司和石原化学工业公司共同开发了对灰霉病菌（B.cinerea）具有高效活性的2-（未取代苯胺）嘧啶化合物，研究发现当苯胺上有给电子基团或吸电子基团时都会降低生物活性。其中化合物3活性优异且无明显的植物毒性，最
第一章文献综述8图1-1部分含嘧啶杂环的农药Figure1-1Thestructuresofsomepesitcidebearingpyrimidinering1.2.1嘧啶类化合物在杀菌方面的应用先灵公司研发了一种苯胺基嘧啶类杀菌活性物质1，经生物活性测定发现，该化合物可以高效防治由灰葡萄孢菌引起的蔬菜果树的灰霉病害，且与市售的杀菌剂无交互抗性，将其定名为嘧霉胺（pyrimethanil）。经后续研究发现该化合物作用机制独特，能够抑制病原真菌分泌蛋白质。（Neumann,GL，1994）图1-2化合物1的结构Fig.1-2Thestructureofcompound1ZumingLiu等合成了一系列新的三唑并嘧啶类化合物2，并进行了生物活性评价。生测结果表明，该类部分化合物具有较好的杀菌活性，其中化合物2a（R=C2H5）在50mg/L浓度下对立枯丝核菌（R.solani）的抑制率为98%。（Liu,Z.etal，2001）图1-3化合物2的结构Fig.1-2Thestructureofcompound2化学工业公司和石原化学工业公司共同开发了对灰霉病菌（B.cinerea）具有高效活性的2-（未取代苯胺）嘧啶化合物，研究发现当苯胺上有给电子基团或吸电子基团时都会降低生物活性。其中化合物3活性优异且无明显的植物毒性，最
【参考文献】：
期刊论文
[1]在全国农药管理工作会议上的讲话[J]. 张桃林. 世界农药. 2019(06)
[2]2-甲基-5-氰基-嘧啶-4-基-芳酰胺的合成与生物活性[J]. 吴文能,费强,杜斌,葛永辉,唐雪梅,欧阳贵平. 农药. 2019(06)
[3]农药的危害及绿色植保技术[J]. 吴燕梅. 中国农业文摘-农业工程. 2019(02)
[4]20%嘧肽·吗啉胍悬浮剂防治病毒病效果研究[J]. 邵彦坡,李树柏,张黎辉,刘希玲,郝丽霞. 现代农药. 2018(06)
[5]果树病害发生规律及抗药性研究进展[J]. 时春喜. 农药市场信息. 2018(25)
[6]果树病害发生规律及抗药性研究进展[J]. 时春喜. 农药市场信息. 2018 (25)
[7]具有杀菌活性的嘧啶类衍生物的研究进展[J]. 陈美航,吴文能,陈丽娟,舒华. 农药. 2017(07)
[8]杀细菌剂高通量筛选研究[J]. 陈亮,张力群,刘君丽,孙宝祥,刘杰. 农药. 2015(09)
[9]近10年世界农药专利概况与趋势剖析[J]. 罗亚敏,蔡志勇,胡笑形. 农药. 2013(07)
[10]具有杀虫活性的嘧啶类化合物的研究进展[J]. 徐英,杨吉春,任兰会,郝树林,刘长令. 农药. 2011(07)
硕士论文
[1]含嘧啶肼基团的tetramic acid类衍生物的合成及生物活性研究[D]. 雷雨.南京农业大学 2011
[2]杂环胍类衍生物的合成工艺研究[D]. 伊汀.浙江大学 2002
本文编号：3594119
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