青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯的合成及其抗炎作用

发布时间：2017-07-04 18:05

  本文关键词：青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯的合成及其抗炎作用

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【摘要】：目的合成并初步探索青藤碱衍生物青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯的抗炎作用。方法以青藤碱(SN)为原料,化学合成青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯。用脂多糖(LPS)诱导建立内毒素血症小鼠模型,并在诱模前于治疗组小鼠体内分别注射5 mg/kg、2.5 mg/kg剂量的青藤碱和青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯,未治疗组和空白对照组注射生理盐水,观察记录各组小鼠的状态及生存状况。MTT法检测不同浓度青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯体外对RAW264.7细胞增殖的影响。用终浓度为(0、1、2、5、10)μmol/L的青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯共培养刺激RAW264.7细胞24 h,再加终浓度为1μg/kg的LPS刺激6 h后,实时定量PCR检测IL-6mRNA表达水平。结果成功制备青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯。体内研究发现:相同浓度青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯治疗组小鼠,生存状态较青藤碱治疗组有所改善;青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯体外可以抑制巨噬细胞的增殖和IL-6的表达。结论青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯具有一定的抗炎作用,可能是通过抑制巨噬细胞增殖、减少炎症介质释放而实现的。
【作者单位】： 江苏大学免疫学研究所;江苏大学药学院;太仓出入境检验检疫局;
【关键词】： 脂多糖 青藤碱 IL- 内毒素血症
【基金】：国家自然科学基金(81370084,81001319) 中国博士后特别资助项目(2013T60508) 中国博士后基金(2012M511705) 江苏省博士后基金(1102129C) 江苏大学高级人才启动基金(11JDG128)
【分类号】：R392.11
【正文快照】： 青藤碱(sinomenine,SN)是属吗啡喃型生物碱,为中药青风藤(Caulis Sinomenii)主要活性成分,具有抗炎、抗免疫、镇痛、镇静、镇咳、降血压、促组胺释放、抗心律失常等药理作用[1]。青藤碱磷酸盐虽早已用于临床治疗,但其作用机制尚不清楚[2];且磷酸盐制剂具有明显的生物半衰期短,

【参考文献】

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本文编号：518745