取代基团对含噻二唑片段截短侧耳素衍生物抑制鸡毒支原体活性的影响

发布时间：2018-09-10 13:21

【摘要】：【目的】为研发抗鸡毒支原体感染的药物提供试验依据。【方法】合成18种C14支链含噻二唑片段的截短侧耳素衍生物,采用高分辨质谱进行结构确证,通过体外药敏试验研究所合成苯环取代基衍生物对鸡毒支原体抑菌活性的影响。【结果】化合物12、15和17对鸡毒支原体S6的最小抑菌质量浓度(Minimum inhibitory concentration,MIC)均为0.125 0μg·mL~(-1),化合物18和对照泰妙菌素对鸡毒支原体S6的MIC值最高,均为0.015 6μg·m L~(-1),化合物18氨基被苯甲酰基化后所得化合物17的抗菌活性减弱。【结论】化合物18可作为候选化合物进行深入研究,以开发新的抗支原体感染药物。
[Abstract]:[objective] to provide experimental basis for the development of drugs against Mycoplasma gallus infection. [methods] 18 C14 branched-chain truncated Pleurodin derivatives containing thiadiazole fragments were synthesized, and their structures were confirmed by high resolution mass spectrometry. In vitro drug sensitivity tests were conducted to study the effect of benzene-ring derivatives on the antibacterial activity of Mycoplasma gallus. [results] the minimum inhibitory mass concentration (Minimum inhibitory concentration,MIC) of compounds 1215 and 17 on Mycoplasma gallus S6 was 0.125 渭 g mL~ (-1). Objective 18 had the highest MIC value to Mycoplasma gallus S6 compared with the control. The antimicrobial activity of compound 18 was weakened after benzoylation. [conclusion] compound 18 can be used as a candidate for further study in order to develop new antimicrobial agents against mycoplasma infection.
【作者单位】： 广东省兽药研制与安全评价重点实验室/华南农业大学兽医学院;
【基金】：广东省自然科学基金(S2012030006590) 广州市珠江科技新星专项(2014J2200042)
【分类号】：S858.31

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