美洛昔康片剂在比格犬体内的药代动力学及生物利用度研究
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图片说明： 中国兽药杂志2017年7月第51卷第7期ChineseJournalofVeterinaryDrug30%水(0．2%甲酸)。1．6数据分析根据各浓度的数据，使用WinNonlin6．4(Linear/LogTrapezoidalMethod，1/yweighting)软件，对各试验犬的数据进行计算相关药动学参数。同时经公式FSC=(DoseIV/Dosepo)×(AUClastpo/AUClastIV)计算口服给药的绝对生物利用度。2结果本试验建立了血浆中美洛昔康的HPLC测定方法，能够满足测定要求。样品测定灵敏度较高，MLX出峰时间5．13min附近，无明显血浆基质干扰与影响，空白血浆色谱图见图1，空白血浆添加美洛昔康色谱图见图2。在50～5000μg/L的浓度范围内，，方法的线性关系良好，线性方程为y=72．173x－766．27，相关系数为0．9998≥0．99，标准曲线检出限为8ng/mL，定量限为10ng/mL，回收率在80．7%～116．4%，日内变异系数均小于9．0%，日间变异系数均小于10．8%。检测限与定量限优于袁震［8］报道的检出限为10ng/mL，定量限为20ng/mL。图1空白血浆色谱图Fig1Chromatogramofblankplasma图2空白血浆添加美洛昔康色谱图Fig2ChromatogramofMLXfor50ng/mLinplasma比格犬内服和静脉注射给予美洛昔康后，美洛昔康的药时曲线见图3，药代动力学参数见表1与表2。比格犬内服给予美洛昔康片后，测得0～48h美洛昔康的T1/2、Cmax、Tmax和AUC0－t分别为14．55±2．18h、296．16±74．15ng·mL－1、6．0±0．00h和6356．79±1089．78ng·h·mL－1(表1)。比格犬静脉注射给予美洛昔康溶液后，测得0～48h美洛昔康的T1/2和AUC0－t分别为11．54±4．18h和5510．68±1075．29·49·
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图片说明： 中国兽药杂志2017年7月第51卷第7期ChineseJournalofVeterinaryDrug30%水(0．2%甲酸)。1．6数据分析根据各浓度的数据，使用WinNonlin6．4(Linear/LogTrapezoidalMethod，1/yweighting)软件，对各试验犬的数据进行计算相关药动学参数。同时经公式FSC=(DoseIV/Dosepo)×(AUClastpo/AUClastIV)计算口服给药的绝对生物利用度。2结果本试验建立了血浆中美洛昔康的HPLC测定方法，能够满足测定要求。样品测定灵敏度较高，MLX出峰时间5．13min附近，无明显血浆基质干扰与影响，空白血浆色谱图见图1，空白血浆添加美洛昔康色谱图见图2。在50～5000μg/L的浓度范围内，方法的线性关系良好，线性方程为y=72．173x－766．27，相关系数为0．9998≥0．99，标准曲线检出限为8ng/mL，定量限为10ng/mL，回收率在80．7%～116．4%，日内变异系数均小于9．0%，日间变异系数均小于10．8%。检测限与定量限优于袁震［8］报道的检出限为10ng/mL，定量限为20ng/mL。图1空白血浆色谱图Fig1Chromatogramofblankplasma图2空白血浆添加美洛昔康色谱图Fig2ChromatogramofMLXfor50ng/mLinplasma比格犬内服和静脉注射给予美洛昔康后，美洛昔康的药时曲线见图3，药代动力学参数见表1与表2。比格犬内服给予美洛昔康片后，测得0～48h美洛昔康的T1/2、Cmax、Tmax和AUC0－t分别为14．55±2．18h、296．16±74．15ng·mL－1、6．0±0．00h和6356．79±1089．78ng·h·mL－1(表1)。比格犬静脉注射给予美洛昔康溶液后，测得0～48h美洛昔康的T1/2和AUC0－t分别为11．54±4．18h和5510．68±1075．29·49·
【作者单位】： 内蒙古农业大学科技园区管理办公室;中国兽医药品监察所;中国农业大学动物医学院;齐鲁动物保健品有限公司;
【基金】：国家自然科学基金(31672599) 2017年国家农产品质量安全风险评估项目(GJFP201700701) 科技部"十三五"重大专项子项目(2016YFD0501309-1)
【分类号】：S859.7
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本文编号：2513384
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