马波沙星的合成

发布时间：2021-01-16 01:35

　　马波沙星做为新一代的氟喹诺酮类药物,是美国FDA批准的动物专用抗菌药,目前已成为兽医临床上治疗感染性疾病的首选药物。马波沙星具有抗菌谱广和抗菌活性强的特性,对于革兰氏阴性菌,革兰氏阳性菌,厌氧菌甚至支原体均有较强的活性。作为动物专用抗菌药,其应用前景十分广阔。本课题以四氟苯甲酸为起始原料,经酰氯化、Michael加成和亲核取代等反应得到中间体3-（甲基苄基氨基）-2-（2,3,4,5-四氟苯甲酰基）丙烯酸乙酯;然后发生胺交换和一次环合反应生成中间体6,7,8-三氟-1,4-二氢-1-（N-甲基甲酰胺基）-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯;该中间体用N-甲基哌嗪取代得6,8-二氟-1,4-二氢-1-（N-甲基甲酰胺基）-7-（4-甲基-1-哌嗉基）-4-氧代-3-喹啉酸乙酯,再经水解和二次环合后得到产物马波沙星。本论文对各步反应进行了较详细的探讨研究,得到了最佳的反应条件,为马波沙星的工业化生产奠定了坚实的基础。合成产物马波沙星及其主要中间体分别用FT-IR、DSC和1H-NMR等进行了表征,同时按照欧洲药典要求对马波沙星进行了检测,证明马波沙星的产品质量达到欧洲药典的指标要求。 

【文章来源】：河北科技大学河北省

【文章页数】：68 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

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本文编号：2979894