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AEE大鼠体内的动力学特征及代谢质量平衡研究

发布时间:2021-04-06 04:27
  阿司匹林丁香酚酯(AEE)是中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所自主研发的一种新型非甾体抗炎药物。AEE物降低了前体药物阿司匹林对胃肠道的刺激性,同时增强了前体药物挥发油丁香酚的稳定性。已有的药学、药效学、毒理学等研究表明,AEE具有良好的成药性。AEE作为一种新的合成药物,研究其体内代谢处置过程,为全面评价AEE的药理学性质提供依据,并为临床合理用药提供参考。1.通过有机合成获得丁香酚的4种代谢产物:丁香酚磺酸钠;丁香酚-β-D-葡萄糖醛酸;3-(4-羟基-3-甲氧苯基)-丙烯基-1,2-环氧乙烷;3-(4-羟基-3-甲氧苯基)-丙烷-1,2-二醇。以丁香酚为原料,吡啶作为溶剂和催化剂,与氯磺酸反应后成盐得到丁香酚磺酸钠。丁香酚-β-D-葡萄糖醛酸的合成同样以丁香酚为原料与2,3,4-O-三乙酰基-β-D-葡萄糖醛酸甲酯三氯乙酰亚胺酯在干燥二氯甲烷溶液中通过三氟化硼乙醚催化反应,在丙酮水溶液中经过氢氧化钠水解脱乙酰基得到目标化合物。丁香酚的两种Ⅰ相代谢产物分别通过丁香酚的过氧化以及水解反应制得。目标产物结构均经NMR和MS确证,合成的丁香酚4种代谢产物可作为阿司匹林丁香酚酯体内代谢产物... 

【文章来源】:甘肃农业大学甘肃省

【文章页数】:79 页

【学位级别】:硕士

【部分图文】:

AEE大鼠体内的动力学特征及代谢质量平衡研究


阿司匹林的结构式Fig1-1Thestructureofaspirin

丁香酚,结构式,丁香


用途-allyl-2methyoxyphenol),化学名相对分子质量为 164.21。丁香烈的辛香气味。熔点为-9℃,沸/cm3。不溶于水,与乙醇、氯、。稳定性较差,与空气接触易变、柴桂等多种植物中提取。有文献取法对丁香叶中挥发油丁香酚提取方法为超临界萃取法[25]。其为 20 L/h,提取时间为 2 h。丁香

丁香酚,醛酸,乙酰基,甲酯


丁香酚-2,3,4-O-三乙酰基-β-D-葡萄糖醛酸甲酯的质谱图

【参考文献】:
期刊论文
[1]阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内的药动学及生物利用度研究[J]. 徐旖旎,王益,严俊丽,贺智勇,周雪,沈祥春,陶玲.  中国药房. 2017(31)
[2]阿司匹林丁香酚酯对大鼠的急性毒性研究[J]. 赵晓乐,孔晓军,马宁,杨亚军,刘希望,申栋帅,李剑勇.  中国畜牧兽医. 2017(07)
[3]阿司匹林丁香酚酯的一代繁殖毒性研究[J]. 赵晓乐,孔晓军,杨亚军,刘希望,李世宏,秦哲,焦增华,李剑勇.  中国兽药杂志. 2017(02)
[4]两种定值方法测定阿司匹林丁香酚酯对照品的含量[J]. 杨青青,刘希望,杨亚军,李剑勇,查飞.  中国医院用药评价与分析. 2016(11)
[5]八味沉香散的药物代谢动力学分析[J]. 高文军,于牡丹,肖云峰,王玉华.  中国实验方剂学杂志. 2016(20)
[6]丁香用于食品保鲜的研究进展[J]. 林杰,江汉美,卢金清,周坤,屠寒,许俊洁,万丽娟.  香料香精化妆品. 2016(01)
[7]丁香提取物对鲜切鸭梨保鲜效应的研究[J]. 闫训友,杜洪利,朱爱红,史振霞,吴智艳.  食品工业科技. 2016(04)
[8]丁香和青花椒精油在酱卤鸭肉保鲜中的应用[J]. 张依洁,汪兰,吴文锦,丁安子,李新,乔宇,廖李,王俊,程薇.  食品工业科技. 2016(02)
[9]丁香的药理学特性及其在食品中的应用研究进展[J]. 张珂,李华,陆启玉.  河南工业大学学报(自然科学版). 2015(06)
[10]HPLC-MS/MS法检测血根碱在鸡体内的药代动力学研究[J]. 杨娟,谢红旗,曾建国.  中国兽药杂志. 2015(05)

博士论文
[1]丁香油的超临界CO2萃取及在果蔬保鲜中的应用研究[D]. 关文强.天津大学 2006
[2]中药丁香减肥作用及机理研究[D]. 刘忠荣.成都中医药大学 2005

硕士论文
[1]丁香酚合成香兰素及其衍生物的工艺研究[D]. 顾姗姗.南京林业大学 2015
[2]AEE在犬体内外的代谢转化与动力学研究[D]. 沈友明.中国农业科学院 2014
[3]阿司匹林丁香酚酯的致畸致突变研究[D]. 孔晓军.中国农业科学院 2013
[4]阿司匹林的新用途[D]. 崔小丽.第四军医大学 2011
[5]生物样品中阿司匹林及其代谢物水杨酸的定量分析方法的建立及方法验证[D]. 高新昌.华东理工大学 2010



本文编号:3120757

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