沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊的特性分析

发布时间：2021-05-11 23:12

　　旨在制备并表征沙拉沙星/β-环糊精（SAR/β-CD）包合物微囊新制剂,测定增溶倍数和包封率,进行SAR/β-CD包合物微囊的体外溶出与体内药代动力学研究。采用搅拌法制备包合物微胶囊,用透射电镜、扫描电镜和粉末X光衍射技术进行物态表征。采用液相色谱法测定SAR/β-CD包合物微囊的增溶倍数和包封率,通过溶出试验研究SAR/β-CD包合物微囊在磷酸盐缓冲液（pH6.8）中的释放规律。最后,进行了环糊精包合物微囊在鸡体内的药代动力学评价。理化表征试验证明,药物进入β-环糊精空腔,成功获得了SAR/β-CD包合物微囊。3个试验批次的SAR/β-CD包合物微囊的平均增溶倍数和平均包封率分别为（25.3±1.15）倍和90.3%±0.15%。在磷酸盐缓冲液（pH6.8）中SAR/β-CD包合物微囊的溶出率为95.6%,而普通粉剂的溶出率仅为72.2%,包合反应后的制剂溶解度和溶出度均有显著提高。药代动力学试验中血药浓度检测的标准曲线为y=1.563 2x-0.189 6,R²=0.999 3,在0.25～10.00μg·mL^-1内呈良好的线性关系。分析... 

【文章来源】：畜牧兽医学报. 2020,51(08)北大核心CSCD

【文章页数】：10 页

【文章目录】：
1 材料与方法
    1.1 材料与仪器
    1.2 SAR/β-CD包合物微囊及其物理混合物的制备
    1.3 理化表征
        1.3.1 扫描电子显微镜(SEM)法
        1.3.2 透射电子显微镜(TEM)法
        1.3.3 粉末X-射线衍射(PXRD)法
        1.3.4 溶出试验
    1.4 含量测定的液相色谱方法
    1.5 包封率与增溶倍数的测定
        1.5.1 增溶倍数测定
        1.5.2 包封率测定
    1.6 药代动力学试验
        1.6.1 动物
        1.6.2 色谱条件与样品制备
        1.6.3 液相色谱方法建立
        1.6.4 血样采集
        1.6.5 数据分析和统计
2 结 果
    2.1 含量测定的液相色谱方法
    2.2 固态表征
        2.2.1 扫描电子显微镜
        2.2.2 透射电子显微镜
        2.2.3 粉末X-射线衍射
    2.3 增溶倍数和包封率
    2.4 溶出度试验
    2.5 药代动力学试验
        2.5.1 血药浓度检测的标准曲线
        2.5.2 检测方法的精密度和准确度
        2.5.3 检测方法的回收率
        2.5.4 药代动力学参数
        2.5.5 口服生物利用度
3 讨 论
4 结 论


【参考文献】：
期刊论文
[1]Fluoroquinolones for the treatment of latent Mycobacterium tuberculosis infection in liver transplantation[J]. Jose Tiago Silva,Rafael San-Juan,Mario Fernández-Ruiz,José María Aguado.  World Journal of Gastroenterology. 2019(26)
[2]鸡支原体对氟喹诺酮类药物的耐药判定标准研究现状[J]. 王淑歌,谷宇锋,黄玲利,黄安雄,王旭,刘振利,郝海红,袁宗辉.  畜牧兽医学报. 2018(02)



本文编号：3182281