中药促透剂对伊维菌素经皮给药的促透作用及其药代动力学测定

发布时间：2022-01-19 13:13

　　透皮给药作为一种新型给药方式,已成为国内外研究热点,其具有给药方便,避免药物的肝脏“首过效应”及容易消除不良反应等优点。驱除禽类外寄生虫依靠皮下注射伊维菌素,伊维菌素又不溶于水,难以通过饮水给药,如将药物添加到饲料中给药,这对只吃原粮的鸽子而言又不合适。本试验旨在制备一种以中药作为促透剂成分的鸽用驱虫透皮剂,分别比较中药薄荷醇、冰片对伊维菌素的促进透皮效果,筛选出最佳促透比例,以此作为制备透皮剂依据。在此基础上,观察了透皮剂在感染羽虱肉鸽上的治疗效果,并且分析透皮剂中伊维菌素在鸽子体内的血浆药代动力学特点。试验一、中药促透剂的筛选为了筛选出效果最好的促透剂比例,试验采用两室扩散池试验装置,选取鸽子皮肤,通过比较1%-5%的冰片和薄荷醇对伊维菌素的透皮吸收的量效关系,计算出12h内累计的透过量和渗透系数。结果表明,冰片和薄荷醇对伊维菌素的最佳促透浓度均为4%。其中4%薄荷醇12h的累积透过量高于4%的冰片,渗透系数同时也表明4%薄荷醇单位时间内稳定透过量高于4%冰片。通过体外透皮模拟试验得出结论,薄荷醇的最佳促透比例为4%。试验二、透皮剂的制备及安全性试验筛选出透皮剂的最佳制备工艺,制成... 

【文章来源】：南京农业大学江苏省 211工程院校 教育部直属院校

【文章页数】：78 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

伊维菌素标准曲线

中药促透剂对伊维菌素经皮给药的促透作用及ti:药代动力学测定到2g时，综合评分出现较大下将；综合评分随着甘油的增加而下降，6mL甘透皮剂质量最好，反之8mL时质量最差；1%CMC-Na从OmL到4mL时，透剂质量随着上升，从2mL到4mL透皮剂质量上升较快。?1

质层出现严重脱落，部分角质层完全脱落，角质层与皮肤表皮呈分离状态，角质层之间空隙变大，皮肤内层出现颗粒丰富现象（图4-10)。该试验结果同样说明透皮剂中薄荷醇对皮肤角质层起到紊乱破坏作用，由于试验时间长达lOh，皮肤角质层出现完全脱落，此时药物可以不在受到角质层阻碍，很快接触到毛细血管丰富的真皮层，从而加快有效成分的吸收。皮肤内颗粒丰富现象是否与药物透皮吸收有关有待进一步研究。溶剂组中皮肤角质层出现疏松，但未出现脱落，角质层仍成条状排列，对药物分子仍然存在阻碍作用，但可一定程度上增加药物的透皮吸收。40

【参考文献】：
期刊论文
[1]多拉菌素浇泼剂在犬体内的药代动力学[J]. 李海琴,陈云,朱华君,颜诚,元晓琪,贾雪霞,唐兆新.  中国畜牧兽医. 2012(06)
[2]促透剂薄荷醇对大鼠皮肤角质层超微结构的影响[J]. 王晖,黄钊,梁庆,刘文彬,聂昊,付万进.  广东药学院学报. 2012(03)
[3]家禽主要体外寄生虫与预防控制[J]. 张毅强.  广西畜牧兽医. 2012(02)
[4]复方疮疡涂膜剂的制备工艺优选[J]. 蔡佳良,郭念欣,李颖春,姬生国.  中国实验方剂学杂志. 2012(02)
[5]水杨酸普鲁兰多糖涂膜剂的制备及安全性评价[J]. 李海鹰,蒋元勋,杨文智,任国晨,叶芬.  河北大学学报(自然科学版). 2011(04)
[6]伊维菌素药动学研究进展[J]. 魏海涛,倪姮佳,方秋华,卢成就,曾振灵,黄显会.  中国兽药杂志. 2010(09)
[7]复方伊维菌素乳液在山羊体内的药代动力学研究[J]. 姜晓文,张春燕,于文会,徐利.  中国畜牧兽医. 2010(08)
[8]涂膜剂的研究进展[J]. 刘建芳,吕慧英,侯艳宁.  中国医院药学杂志. 2010(04)
[9]伊维菌素对绵羊消化道线虫及羊鼻蝇幼虫驱杀试验[J]. 王小燕.  上海畜牧兽医通讯. 2010(01)
[10]薄荷醇的止痒作用及对瘙痒相关因子的影响[J]. 王晖,沈非沉,陈垦,梁庆,唐晓峰.  中草药. 2009(10)

博士论文
[1]伊维菌素微球的制备及其药动学与药效学研究[D]. 肖田安.华南农业大学 2001

硕士论文
[1]薄荷醇的促透作用及其机制研究[D]. 梁庆.广东药学院 2009
[2]复方伊维菌素注射液在猪体内的药物动力学研究[D]. 李春明.华中农业大学 2008
[3]伊维菌素脂质体的毒理学、药动学及对猪疥螨病疗效的研究[D]. 徐霞.湖南农业大学 2006
[4]伤速康涂膜剂制备工艺与质量标准研究[D]. 邓体瑛.湖南中医药大学 2006



本文编号：3596914