氟苯尼考缓释颗粒的制备及体外释放特性

发布时间：2024-06-29 00:03

　　【目的】延长药物有效血药浓度的维持时间,产生持续稳定的抑菌作用,避免多剂量连续使用氟苯尼考产生胚胎毒性和免疫抑制。【方法】以硬化油、聚乙二醇、甘油酯为辅料,采用离心喷雾干燥制粒技术法制备氟苯尼考缓释颗粒,高效液相色谱法(HPLC)测定氟苯尼考含量。以药物在不同释放介质(pH 1.2盐酸缓冲液、pH 4.3醋酸缓冲液和pH6.8磷酸缓冲液)中的释放特性为指标,对氟苯尼考粉和自制的氟苯尼考缓释颗粒进行溶出试验,考察体外释放特性。【结果】4个批次制备的氟苯尼考缓释颗粒中氟苯尼考实际含量在标示含量中的占比分别为99.19%、100.01%、97.45%和100.72%,相对标准偏差(RSD)分别为0.82%、0.86%、0.77%和0.24%。氟苯尼考粉在0.25 h内完全释放,自制的氟苯尼考缓释颗粒在模拟胃液环境(pH 1.2盐酸缓冲液)基本不释放,在模拟肠液环境(pH 4.3醋酸缓冲液和pH6.8磷酸缓冲液)缓慢释放,5 h内释放量达95%以上。【结论】自制的氟苯尼考缓释颗粒中药物分布较均匀,符合中国兽药典要求。相比于氟苯尼考粉,氟苯尼考缓释颗粒表现出良好的耐酸性体外缓释性,可为后续的临床...

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【部分图文】：

图150μg/mL氟苯尼考溶液在不同释放介质溶液中的高效液相色谱图

以氟苯尼考的峰面积(S)为横坐标，质量浓度(C)为纵坐标，通过最小二乘法对数据进行线性回归，绘制标准曲线。氟苯尼考在pH1.2盐酸缓冲液中的回归方程为C=0.0704S-4.3811(R2=0.9993)，在pH4.3醋酸缓冲液中的回归方程为C=0.0701S-3....

图2氟苯尼考缓释颗粒和氟苯尼考粉在不同释放介质溶液中的累计释放量曲线

氟苯尼考缓释颗粒与氟苯尼考粉的体外释放曲线如图2所示，氟苯尼考粉在0.25h时释放量已经接近90%,0.5h后已经完全释放。氟苯尼考缓释颗粒在pH1.2盐酸缓冲介质(模拟胃液)中，1h前不释放，1h后少量释放，8h释放量仅为6.13%；氟苯尼考缓释颗粒在pH4.....

本文编号：3996859