丁香提取物外用微乳剂研制及药效评价

发布时间：2017-08-13 08:18

  本文关键词：丁香提取物外用微乳剂研制及药效评价

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【摘要】：丁香为桃金娘科植物丁香(Eugenia caryophyllata Thunb)的干燥花蕾,性味辛温,具有暖中降逆,补肾助阳的功效,主治肚腹胀满,冷肠泄泻及肾阳虚等。化学成分研究表明,丁香主要含有挥发油(17.1%),其中丁香酚含量达80.3%。药理研究表明,丁香及其成分具有显著的抗菌、杀螨和抗氧化活性。微乳具有热力学稳定、低黏度、药物分散性好、利于吸收等优点。本试验进行了丁香提取物的制备工艺优化、微乳制剂研制及其药效评价研究,取得了以下主要结果。(1)丁香提取物的制备工艺优化:在单因素试验基础上,以丁香提取物中丁香酚含量为考察指标,采用Box-Behnken中心组合设计方法进行提取工艺优化。结果表明,丁香提取物制备的最佳响应组合为:乙醇浓度80%,提取温度60℃,料液比1∶11,提取时间1.7h,在此条件下验证性试验测得丁香提取物中丁香酚平均含量79.97%。说明响应面优化得到的丁香提取物制备工艺稳定可靠。(2)丁香提取物微乳制剂的处方筛选及制备工艺研究:通过丁香提取物在辅料中的溶性能考察,绘制伪三元相图筛选微乳处方及辅料加入顺序对微乳形成的影响试验,确定丁香提取物微乳处方及制备方法。结果表明,油酸乙酯(EO)/聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)/1,2-丙二醇/蒸馏水系统易于形成微乳,且稳定性较好。丁香提取物微乳处方为:1%,3%或5%丁香提取物(处方1,2,3),27%RH40,9%1,2-丙二醇,4%EO,55%,57%或59%蒸馏水。制备方法为:称取处方量的表面活性剂、助表面活性剂和油混合,加入处方量的丁香提取物搅拌使其溶解,逐滴滴加处方量的蒸馏水搅拌即得。制备的丁香提取物微乳均为O/W型,呈黄色或棕黄色,澄清均一,流动性良好,乳滴呈球形,分布均匀,平均粒径分别为17.19,18.53,17.60nm,多分散系数PDI分别为0.045,0.154,0.171,丁香酚含量分别为26.53,34.26,40.97mg/mL。(3)丁香提取物微乳制剂的药效试验:采用浓度0.5%~4.0%(r=0.5)的丁香提取物微乳制剂浸渍处理兔痒螨,在显微镜下观察,记录螨的死亡个数,计算出死亡率,并对死亡率进行Probit回归分析,计算半数致死浓度(LC50)。结果表明,浓度0.5%,1%,2%,4%丁香提取物微乳在24h时平均致螨死亡率分别为11.7%,48.3%,60.0%,88.3%,半数致螨死亡浓度(LC50)为1.33%,95%置信限为0.51%~3.02%。说明丁香提取物微乳制剂具有显著杀螨作用。
【关键词】：丁香 丁香酚 微乳 杀螨活性
【学位授予单位】：西北农林科技大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2016
【分类号】：S853.7
【目录】：

• 摘要6-7
• ABSTRACT7-11
• 文献综述11-22
• 第一章 丁香的研究进展11-15
• 1.1 丁香的化学成分研究进展11-13
• 1.1.1 丁香的主要化学成分11-12
• 1.1.2 丁香挥发油及丁香酚的提取分离方法12
• 1.1.3 丁香酚含量的测定方法12-13
• 1.2 丁香的药理作用13-15
• 1.2.1 杀虫作用13
• 1.2.2 抗菌作用13
• 1.2.3 麻醉镇痛作用13-14
• 1.2.4 解热作用14
• 1.2.5 透皮吸收作用14
• 1.2.6 抗肿瘤作用14
• 1.2.7 抗氧化及抗衰老作用14-15
• 第二章 微乳的研究进展15-19
• 2.1 微乳的类型15
• 2.2 微乳的形成机理15-16
• 2.2.1 热力学理论15
• 2.2.2 负界面张力理论15-16
• 2.2.3 胶团增溶理论16
• 2.3 微乳的处方设计原则16-18
• 2.3.1 油相的选择16-17
• 2.3.2 表面活性剂的选择17
• 2.3.3 助表面活性剂的选择17
• 2.3.4 km值的选择17-18
• 2.4 微乳伪三元相图的绘制18-19
• 第三章 动物螨病的研究进展19-22
• 3.1 动物螨病的病因19
• 3.2 动物螨病的危害19-20
• 3.3 动物螨病的诊治20-22
• 3.3.1 诊断20
• 3.3.2 治疗20-22
• 试验研究22-53
• 第四章 丁香提取物的制备工艺优化22-33
• 4.1 材料与方法22-25
• 4.1.1 试验材料22-23
• 4.1.2 方法23-25
• 4.2 结果25-32
• 4.2.1 丁香酚含量测定方法的建立25-29
• 4.2.2 丁香提取物制备的单因素试验结果29
• 4.2.3 丁香提取物制备的响应面法工艺优化试验结果29-32
• 4.3 讨论32
• 4.4 小结32-33
• 第五章 丁香提取物微乳剂处方筛选及制备工艺优化33-49
• 5.1 材料与方法33-36
• 5.1.1 材料33-34
• 5.1.2 方法34-36
• 5.2 结果36-46
• 5.2.1 丁香提取物在微乳辅料中的溶解性能36-37
• 5.2.2 丁香提取物微乳处方的筛选37-42
• 5.2.3 辅料加入顺序对丁香提取物微乳形成的影响42
• 5.2.4 丁香提取物微乳质量评价及制备工艺42-46
• 5.3 讨论46-47
• 5.3.1 油相的筛选46
• 5.3.2 表面活性剂的筛选46-47
• 5.3.3 助表面活性剂的筛选47
• 5.3.4 km值的筛选47
• 5.3.5 微乳处方及制备工艺的确定47
• 5.4 小结47-49
• 第六章 丁香提取物微乳的体外杀螨药效果评价49-53
• 6.1 材料和方法49-51
• 6.1.1 材料49
• 6.1.2 方法49-51
• 6.2 结果51-52
• 6.2.1 丁香提取物微乳杀螨预试验结果51
• 6.2.2 丁香提取物微乳对兔痒螨的半数致死浓度51-52
• 6.3 讨论52
• 6.4 小结52-53
• 结论53-54
• 参考文献54-59
• 致谢59-60
• 作者简介60

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本文编号：666299