异源物代谢核受体PXR和CAR在血管疾病中的作用

发布时间：2018-10-15 08:45

【摘要】：孕烷X受体(pregnant X receptor,PXR)和组成型雄甾烷受体(constitutive androstane receptor,CAR)是核受体(nuclear receptors,NRs)超家族的重要成员,主要分布在肝脏和小肠等组织,经配体激活后可调控药物代谢酶及转运体的表达和活性,调节毒性物质的清除、解毒及代谢,保护机体免受外源性化学物质和内源性毒性脂质损伤。因此,PXR和CAR也被称为异源物代谢核受体(xenobiotic nuclear receptors)。近年发现,PXR和CAR也参与糖、脂代谢和炎症等信号通路的调控,同时,在血管内皮细胞也有表达,从而可能与动脉粥样硬化、高血压等血管疾病的发生密切相关。本文简要综述PXR和CAR的结构、组织分布、配体、激活及其在血管疾病中的作用。
[Abstract]:Progesterone X receptor (pregnant X receptor,PXR) and constitutive androstane receptor (constitutive androstane receptor,CAR) are important members of nuclear receptor (nuclear receptors,NRs) superfamily, mainly distributed in liver and small intestine. Ligand activation can regulate the expression and activity of drug metabolizing enzymes and transporters. Regulate the clearance of toxic substances, detoxification and metabolism, protect the body from exogenous chemicals and endogenous toxic lipid damage. Therefore, PXR and CAR are also called heterogenous metabolite nuclear receptors (xenobiotic nuclear receptors). In recent years, it has been found that PXR and CAR are also involved in the regulation of signaling pathways such as glucose, lipid metabolism and inflammation, and are also expressed in vascular endothelial cells, which may be closely related to the occurrence of vascular diseases such as atherosclerosis and hypertension. The structure, tissue distribution, ligand, activation and its role in vascular diseases of PXR and CAR were reviewed.
【作者单位】： 西安交通大学医学部基础医学院心血管研究中心;大连医科大学医学科学研究院;
【基金】：国家自然科学基金(31430045,81220108005,81470373)资助课题
【分类号】：R543

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本文编号：2271994