凝血酶受体拮抗剂的研究进展

发布时间：2017-10-11 12:34

  本文关键词：凝血酶受体拮抗剂的研究进展

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【摘要】：血栓栓塞性疾病严重威胁人类健康,应用抗血小板药物是当前主要的治疗手段之一。研究证明,凝血酶受体(又称蛋白酶激活受体-1,PAR-1)被凝血酶激活后,可诱导血小板活化。此外,PAR-1主要参与病理性血栓的形成,对人体正常的止血过程影响很小。因此,PAR-1已成为抗血小板药物研发的新兴靶点。目前,已有多个PAR-1拮抗剂如vorapaxar、F16618、F16357、ML161、RWJ-58259、PZ-128已上市或进入临床研究。综述了PAR-1的结构和作用机制以及小分子拮抗剂和多肽类拮抗剂的研究进展。
【作者单位】： 山东大学药学院;
【关键词】： 凝血酶受体拮抗剂 血栓栓塞性疾病 vorapaxar
【分类号】：R973
【正文快照】： 近年来,血栓栓塞性疾病的发病率呈不断上升趋势,且表现出致死率高和致残率高的特点。抗血小板药物通过抑制血小板聚集,防止血栓形成,在该类疾病的预防和治疗中发挥重要作用。根据作用靶点的不同,常用抗血小板药物主要包括环氧合酶(COX-1)抑制剂(如阿司匹林)、P2Y12抑制剂(如氯

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本文编号：1012560