直接凝血酶抑制剂达比加群酯与黄体酮受体调节剂特拉司酮醋酸酯的合成

发布时间：2017-10-23 10:21

  本文关键词：直接凝血酶抑制剂达比加群酯与黄体酮受体调节剂特拉司酮醋酸酯的合成

  更多相关文章： 达比加群酯 特拉司酮醋酸酯 对氨基苯腈 醋酸乌利司他 合成

【摘要】：本论文由直接凝血酶抑制剂达比加群酯的合成与黄体酮受体调节剂特拉司酮醋酸酯的合成两部分组成。第一部分:达比加群酯的合成。本研究采用对氨基苯腈为原料,先经过羧酸化、酯化、脒化等五步反应制得2-[4-(N-甲酸正己酯甲脒基)苯基氨基]乙酸;然后与3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯缩合并关环制得达比加群酯。第二部分:特拉司酮醋酸酯的合成。本研究采用醋酸乌利司他为起始原料,先用乙二醇选择性保护3-羰基得到缩酮物,然后对21-甲基碘代,取代,水解,甲基化,最后脱保护,酯化得到特拉司酮醋酸酯。
【关键词】：达比加群酯 特拉司酮醋酸酯 对氨基苯腈 醋酸乌利司他 合成
【学位授予单位】：重庆医科大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2016
【分类号】：R914
【目录】：

• 英汉缩略语名词对照5-6
• 中文摘要6-7
• 英文摘要7-8
• 第一部分 直接凝血酶抑制剂达比加群酯的合成8-34
• 前言8-14
• 1 血栓8-10
• 2 达比加群酯研究进展10-14
• 第一章 达比加群酯的合成路线设计与优化14-23
• 1 达比加群酯的路线设计14-16
• 2 关键反应步骤的条件优化16-22
• 3 本部分总结22-23
• 第二章 达比加群酯的合成23-31
• 1 试剂与仪器23-24
• 2 实验部分24-31
• 参考文献31-34
• 第二部分 选择性黄体酮受体调节剂特拉司酮醋酸酯的合成34-56
• 前言34-41
• 1 子宫肌瘤34-35
• 2 特拉司酮醋酸酯研究进展35-41
• 第一章 特拉司酮醋酸酯的合成路线设计和优化41-46
• 1 特拉司酮醋酸酯的路线设计41
• 2 关键反应步骤的条件优化41-45
• 3 本部分总结45-46
• 第二章 特拉司酮醋酸酯的合成46-53
• 1 试剂与仪器46-47
• 2 实验部分47-53
• 参考文献53-56
• 附图56-66
• 文献综述66-77
• 参考文献75-77
• 致谢77-78
• 硕士期间发表的文章78

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本文编号：1082888