一种头孢地尼侧链酯的制备方法

发布时间：2017-10-23 10:45

  本文关键词：一种头孢地尼侧链酯的制备方法

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【摘要】：以(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-羟基亚胺乙酸乙酯和三苯基甲醇为原料,在碳酸二甲酯溶剂和碳酸二甲酯三氟化硼络合物催化下进行反应,反应完全后减压蒸去溶剂,加甲醇固化析晶,中间产物用片碱水解脱去乙酯,盐酸酸化,得到2-(2-氨基-4-噻唑)-2-(Z)-三苯基甲氧亚胺基乙酸。2-(2-氨基-4-噻唑)-2-(Z)-三苯基甲氧亚胺基乙酸与二硫化二苯骈噻唑,在亚磷酸三乙酯和三乙胺催化下进行酯化得到(Z)-硫代苯骈噻唑-2-(2-氨基-4-噻唑)-三苯甲基氧亚胺基乙酸活性酯,总收率为80.4%。方法操作简单,溶媒低毒易回收,成本低,得到产物纯度高,具有工业化生产前景。
【作者单位】： 浙江普洛得邦制药有限公司;浙江大学化学系;
【关键词】： 三苯基甲醇 地尼侧链 活性酯
【分类号】：R943
【正文快照】： 1前言 头孢地尼(Cefdinir)属口服第三代头孢抗菌素,有抗菌谱广、抗菌作用强、临床疗效高、毒性低、过敏反应少、方便使用等特点。与头孢克洛、头孢泊肟、头孢呋辛、头孢克肟和头孢丙烯等药物相比,对葡萄球菌的抗菌活性更强。对β-内酰胺酶稳定。 目前国内文献报道制备(Z)-硫

【参考文献】

中国期刊全文数据库 前1条

1 朱阳,刘国庆,陆建忠,杨玲;(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-三苯甲氧基亚胺基乙酸合成的改进[J];中国医药工业杂志;1997年06期

【共引文献】

中国期刊全文数据库 前3条

1 厉昆;赵胜贤;李啸风;李如宏;江海波;;一种头孢地尼侧链酯的制备方法[J];精细化工中间体;2016年05期

2 郑美玲;贾昂景;石少龙;谷明明;付德才;;(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-三苯甲氧亚氨基乙酸的合成[J];化学试剂;2015年03期

3 孙健;;2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-三苯甲氧基亚氨基乙酸乙酯的全合成研究[J];青岛农业大学学报(自然科学版);2012年04期

【二级参考文献】

中国期刊全文数据库 前1条

1 沈舜义，，徐屹军，张芸;2－（2－氨基噻唑－4－基）－（Z）－2－甲氧亚胺基乙酸乙酯的简便合成[J];中国医药工业杂志;1995年08期

本文编号：1083001