塞来昔布和COX-2选择性抑制剂

发布时间：2017-10-28 01:15

  本文关键词：塞来昔布和COX-2选择性抑制剂

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【摘要】：新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。前列腺素生理功能的阐明有助于理解非甾体抗炎药物(NSAIDs)的作用机制和不良反应,环氧合酶2(COX2)的发现又为创制新型抗炎药提供了靶标,塞来昔布等昔布类药物的诞生受惠于生物学基础研究的成果。其实,无论是传统的NSAIDs还是昔布类药物都是COX2和COX1双靶标抑制剂,只是抑制的相对程度不同罢了。人们对COX2病理和生理功能的认识经历了一个过程,新药研发中也为此付出了代价,罗非昔布和伐地考昔的上市与撤市,折射出这个过程。
【作者单位】： 中国医学科学院 北京协和医学院药物研究所;
【关键词】： 塞来昔布;罗非昔布;选择性抑制剂;布类;新药创制;前列腺素;磺酰基;技术创造;医疗效果;环氧合酶;
【分类号】：R97
【正文快照】： 1非甾体抗炎药和前列腺素1897年德国人Hoffmann发明了阿司匹林,20世纪50年代后出现的数10个非甾体抗炎药(NSAIDs)作为解热、止痛和抗炎药物被广泛应用,同时发现它们普遍存在不良反应,如胃肠道损伤和抑制血小板功能和凝血作用等。NSAIDs的抗炎主作用与伴随的那些不良反应,是与

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本文编号：1106014