PEG-Epothilone B的合成及其初步抗肿瘤活性研究

发布时间：2017-12-09 01:20

  本文关键词：PEG-Epothilone B的合成及其初步抗肿瘤活性研究

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【摘要】：以埃博霉素B为先导化合物,用不同分子量的聚乙二醇衍生物(PEG-NH_2或PEG-SH)对其进行修饰,合成了11个水溶性埃博霉素B衍生物,并通过NMR和MS确证了其结构。采用MTT法考察了目标化合物对人体肝癌细胞HepG2的抑制作用,并通过考察其对人体原代肝细胞的半数致死率评价了目标化合物的毒性。结果表明,目标化合物对HepG2均表现出较好的抑制作用,对人体原代肝细胞毒性明显下降,水溶性也得到明显改善。
【作者单位】： 浙江海正药业股份有限公司;
【基金】：浙江省重点科技创新团队项目(2013TD10) 国家“重大新药创制”科技重大专项(2016ZX09101-007-001)
【分类号】：R914.5;R96
【正文快照】： 肠癌等肿瘤显示出强效的治疗作用,对于对紫杉醇耐药的肿瘤仍表现出有效的抑制作用[1—3]。其抗肿瘤机制与紫杉醇相似,同α,β-微管蛋白异二聚物的β亚单位结合,促进微管蛋白的聚合,抑制其解聚,使细胞不能进行正常有丝分裂,进而导致肿瘤细胞的死亡[4]。埃博霉素B(Epo B,1),化学

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本文编号：1268570