多柔比星-维生素E琥珀酸酯聚合物胶束的制备及体外抗肿瘤活性评价

发布时间：2017-12-17 07:09

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【摘要】：目的合成多柔比星-维生素E琥珀酸酯前药(DOX-VES),并利用透明质酸-十八胺聚合物(HA-C_(18))对其进行包载,以增强其体外抗肿瘤功效。方法通过酰胺反应合成DOX-VES,采用超声法制备得到载DOX-VES的HA-C_(18)胶束(DOX-VES/HA-C_(18))。通过透射电镜观察其形态,粒径仪测定其粒径和Zeta电位,用动态光散射法测定载药胶束在pH7.4PBS溶液及在10%的胎牛血清(FBS)中的稳定性。采用超速离心法测定载药量和包封率,透析法测定其体外释放。荧光显微镜观察MCF-7细胞对载药胶束摄取情况及胞内分布,流式细胞仪测定载药胶束摄取的摄取量,噻唑蓝比色法(MTT)测定其对肿瘤细胞的毒性。结果 DOX-VES/HA-C_(18)胶束为规整的球形纳米粒子,平均粒径为(184.6±9.42)nm,多分散系数为(0.222±0.012)nm,Zeta电位为(-20.7±1.23)m V,表现出良好的粒径稳定性。载药量和包封率分别为(15.8±2.85)%和(94.2±1.32)%,且具有较好的缓释效果。DOX-VES/HA-C_(18)胶束可被MCF-7细胞较好的摄取,且可摄取入核,且其毒性显著性大于游离DOX和DOX/HA-C_(18)胶束。结论 DOX-VES具有较强的抗肿瘤活性,以及良好的应用前景。
【作者单位】： 江南大学药学院;
【基金】：国家青年科学基金资助项目(81503007)
【分类号】：R943;R96
【正文快照】： 恶性肿瘤是目前严重威胁人类健康的主要疾病之一[1-2]。化学治疗是当今临床最常用的肿瘤治疗方式。多柔比星(doxorubicin,DOX)是抗生素类抗肿瘤化疗药,其抗肿瘤作用机制主要是抑制核内DNA的合成,可嵌合在DNA碱基对之间并紧密结合到DNA上,使核酸含有高浓度的药物,产生空间结构

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