利格列汀的合成

发布时间：2018-01-05 10:00

  本文关键词：利格列汀的合成　出处：《中国医药工业杂志》2016年01期 　论文类型：期刊论文

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【摘要】：甲基脲与氰乙酸乙酯经缩合闭环、亚硝基化、还原、闭环、溴代、与1-溴-2-丁炔发生亲核取代反应得到8-溴-7-(2-丁炔基)-3-甲基-1H-嘌呤-2,6(3H,7H)-二酮,再与2-氯甲基-4-甲基喹唑啉发生烷基化反应,最后与(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐发生亲核取代反应得到利格列汀,总收率约27%,光学纯度99.8%。
[Abstract]:A nucleophilic substitution reaction with 1 - bromo - 2 - butyne was carried out to obtain 8 - bromo - 7 - ( 2 - butynyl ) -3 - methyl - 1H - purine - 2,6 ( 3H , 7H ) - dione , and then reacted with 2 - chloromethyl - 4 - methylquinazoline to obtain Linagliptin with an overall yield of about 27 % and an optical purity of 99.8 % .

【作者单位】： 贵州医科大学;
【基金】：贵州省普通高等学校工程研究中心(黔教合KY字[2014]219号) 贵州省科技厅中药现代化项目(黔科合SY字[2015]3030号) 贵州省卫生计生委科学技术基金项目(gzwjkj2014-2-102)
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 利格列汀(linagliptin,1),化学名为8-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基喹唑啉-2-基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮,是德国勃林格殷格翰公司研发的用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,2011年5月被美国FDA批准上市。1可作用于2型糖尿病过

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本文编号：1382616