依托考昔的合成

发布时间：2018-03-24 02:27

  本文选题：COX-抑制剂　切入点：依托考昔　出处：《中国医药工业杂志》2016年08期

【摘要】：4-甲磺酰基苯乙酸成锂盐后与6-甲基吡啶-3-羧酸甲酯偶联得1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-(甲磺酰基)苯基]乙酮,与(2-氯-3-二甲胺基-亚-2-丙烯基)-二甲基-铵六氟磷酸盐关环得粗品依托考昔,粗品与对甲苯磺酸成盐后游离得纯度99.8%的COX-2抑制剂依托考昔,总收率54%。
[Abstract]:4-methanesulfonyl phenylacetic acid was coupled with 6-methylpyridine-3-carboxylic acid methyl ester to form a lithium salt to give 1-butadiene-6-methylpyridine-3- [4-( formyl) phenyl] ethyl ketone. The crude product was obtained from 2-chloro-3-dimethylamino-2-propenyl-dimethylammonium hexafluorophosphate, and the crude product was separated from p-toluene sulfonic acid to form salt. The purity of COX-2 inhibitor was 99.8%. The total yield was 54%.
【作者单位】： 江苏联环药业股份有限公司;
【分类号】：R914.5

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本文编号：1656312