pH敏感型K5多糖-阿霉素前体药物的制备及其性能

发布时间：2018-03-31 16:55

  本文选题：K多糖　切入点：前体药物　出处：《食品与生物技术学报》2015年06期

【摘要】：利用肝素前体K5多糖,通过腙键(Hydrazone bond)连接抗肿瘤药物阿霉素(DOX),制备具有pH敏感性的K5-hydrazone-DOX(KHD)前体药物。对其载药量、形貌和体外药物释放等性质进行了研究,并通过HeLa细胞对其体外细胞毒性和细胞摄取进行了评价。结果表明,所制备的KHD前体药物中,DOX质量分数为18.0%。药物释放结果显示,KHD前体药物在pH 5.0条件下对DOX的释放率远高于pH 7.4条件下的释放率,具有明显的p H响应性。细胞实验表明,KHD前体药物可迅速被细胞摄取,并且具有肿瘤细胞抑制作用。本研究结果表明,KHD是一种有潜在应用价值的抗肿瘤前体药物。
[Abstract]:Using heparin precursor K5 polysaccharide, K5-hydrazone-DOX-KHD1 precursor drug with pH sensitivity was prepared by using Hydrazone bond (Hydrazone bond) to bind adriamycin to prepare K5-hydrazone-DOXN precursor drug. The drug loading, morphology and drug release in vitro were studied. The cytotoxicity and uptake of HeLa cells in vitro were evaluated. The result of drug release showed that the release rate of DOX at pH 5.0 was much higher than that at pH 7.4. The results showed that KHD was a potential antitumor precursor drug which could be quickly ingested by cells and had inhibitory effect on tumor cells.
【作者单位】： 江南大学药学院;
【基金】：教育部高等学校博士学科点专项科研基金项目(20110093110008) 江苏省自然科学基金项目(BK2012557) 武汉大学生物医用高分子材料教育部重点实验室开放基金项目(20110401)
【分类号】：R943

【共引文献】

相关期刊论文 前9条

1 崇恩法;孙春燕;掌鹏程;;以D-核糖为原料合成1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖的研究[J];化工时刊;2013年11期

2 陈祥娥;凌沛学;张天民;;关于heparosan中文译名的建议[J];中国科技术语;2014年04期

3 陈祥娥;;肝素原应用研究进展[J];济宁医学院学报;2015年03期

4 邵明香;龚珉;汤立达;;自组装多肽在新型药物制剂研发领域中的应用[J];中国生物工程杂志;2013年08期

5 赵兵;李艺蕾;李明;刘宏民;;辣椒碱与β-环糊精包合物的核磁共振研究[J];波谱学杂志;2013年04期

6 曾棋平;张晶;刘志宏;宋洪涛;;脂解模型在脂质给药系统体外评价中的应用研究进展[J];药学实践杂志;2014年02期

7 张晓燕;李倩;孙建绪;曲昌海;郑爱萍;;纳米效应对难溶性药物阿瑞匹坦体内外性质的影响[J];中国药学杂志;2014年14期

8 刘文;张苗;陈荆晓;陈敬华;;可拮抗血清快速胞吞的K5多糖-阿霉素前体药物及其体外评价[J];中国新药杂志;2015年04期

9 胡川梅;郑璐侠;陈钢;;多糖类药用辅料的应用及其质量分析进展[J];中国药品标准;2015年01期

相关会议论文 前2条

1 杜雯雯;Yuchen Fan;Nan Zheng;Bing He;Lan Yuan;Hua Zhang;Xueqing Wang;Jiancheng Wang;Xuan Zhang;Qiang Zhang;;转铁蛋白特异性纳米载体与Caco-2细胞的相互作用研究(英文)[A];第十一届全国博士生学术年会（生物医药专题）论文集（上册，大会报告）[C];2013年

2 张晓燕;李倩;孙建绪;曲昌海;郑爱萍;;纳米效应对难溶性药物阿瑞匹坦体内外性质的影响[A];2013年中国药学大会暨第十三届中国药师周论文集[C];2013年

相关博士学位论文 前3条

1 唐丽荣;功能化纳米纤维素的设计、构建及其在药物缓控释中的应用研究[D];福建农林大学;2013年

2 刘智慧;季酮酸酯类化合物的设计、合成方法、及生物活性研究[D];南开大学;2013年

3 李平利;硫酸化可德兰多糖的制备、体外免疫调节、抗乙肝病毒感染活性及体内用作乙肝疫苗佐剂研究[D];山东大学;2014年

相关硕士学位论文 前6条

1 黄丹;美法仑—羧甲基壳聚糖高分子前药的制备与性能研究[D];武汉理工大学;2013年

2 刘文;K5多糖—阿霉素缀合物的制备及其药物传递性能研究[D];江南大学;2014年

3 周宇雪;阳离子化昆布多糖作为基因载体的初步研究[D];郑州大学;2014年

4 刘颖;蛋白质控制的壳聚糖纳米颗粒合成及其作为核酸药物载体与生物荧光探针的研究[D];上海大学;2014年

5 刘晓莹;姜黄素衍生物的合成表征及其生物活性研究[D];福建农林大学;2014年

6 张邵文;壳聚糖/5-氟尿嘧啶偶联控释体的制备及体外释药评价[D];西安建筑科技大学;2013年

【相似文献】

相关期刊论文 前10条

1 万愚;谈谈前体药物(四)[J];开卷有益(求医问药);1996年01期

2 阎玺庆;陈建海;蒋青锋;西娜;杨莉;李平;;丝裂霉素磁性前体药物纳米粒的制备[J];中国医院药学杂志;2006年05期

3 刘春艳;姜申德;孟爱国;;正电子发射断层显像剂[~(18)F]FET前体药物的合成[J];合成化学;2011年06期

4 张强;五种新型脂质体的研究进展[J];中国医药工业杂志;1996年03期

5 陈荣;廖晓峰;;熊果酸酯的合成研究[J];现代食品科技;2006年04期

6 ;[J];;年期

7 ;[J];;年期

8 ;[J];;年期

9 ;[J];;年期

10 ;[J];;年期

相关会议论文 前2条

1 李密阳;刘铁梅;;抗体导向的酶催化前体药物疗法的研究进展[A];中华医学会第七次全国检验医学学术会议资料汇编[C];2008年

2 郝晓柯;施溥涛;张盈华;殷缨;韩云龙;;前体药物甲氨喋呤-α-肽对前列腺癌动物模型治疗的研究[A];新世纪 新机遇 新挑战——知识创新和高新技术产业发展（上册）[C];2001年

相关重要报纸文章 前1条

1 本报特约撰稿人 陆志城;确定dCK结构 为前体药物设计指明方向[N];医药经济报;2003年

相关博士学位论文 前1条

1 宦梦蕾;肿瘤靶向阿霉素前体药物的设计合成及其活性研究[D];第四军医大学;2009年

相关硕士学位论文 前5条

1 胡子文;一种新型的抗癌放射性前体药物的设计与合成[D];四川大学;2003年

2 王荣;3’-脱氧-3’-［~（18）F］-胸腺嘧啶脱氧核苷前体的合成[D];天津大学;2007年

3 张东明;多柔比星前体药STL的抗肿瘤作用及机理研究[D];吉林大学;2013年

4 祝春来;阿霉素双效前体药的设计合成及其抗肿瘤活性研究[D];第四军医大学;2010年

5 廖立山;阿德福韦酯类前体药物的合成[D];河北医科大学;2008年

，

本文编号：1691611