具有NO供体的N-苯基-1H-吡咯羧酸结构化合物的设计,合成及抗高血压活性研究

发布时间：2018-04-02 06:27

  本文选题：N-苯基-H-吡咯羧酸　切入点：NO供体　出处：《中国药学杂志》2015年24期

【摘要】：目的合成并研究具有NO供体N-苯基-1H吡咯羧酸结构化合物的抗高血压活性。方法通过将AT1受体拮抗剂厄贝沙坦的关键结构与苯联吡咯连接,设计并合成了化合物4。同时以化合物4与NO供体结合,合成10个新化合物(IN 1~IN10)。采用体外NO释放量,以及对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的大鼠胸主动脉环的舒张作用的实验测定目标化合物活性。结果设计的目标化合物均表现出与氯沙坦相似的作用模式,且呈一定的剂量相关性。同时NO释放量与血管舒张活性正相关。其中化合物IN9血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的大鼠胸主动脉环的舒张作用的活性明显优于阳性药氯沙坦。结论化合物IN9有望作为先导化合物,开发其心血管系统保护活性。
[Abstract]:Aim to synthesize and study the antihypertensive activity of N-phenyl-1H pyrrolidine carboxylic acid compounds with no donor. Methods the key structures of irbesartan, a AT1 receptor antagonist, were linked to benzenopyrrole. Compound 4 was designed and synthesized. At the same time, ten new compounds, NIN1 and IN10N, were synthesized by the combination of compound 4 and no donor. The amount of no released in vitro was used. The effects of angiotensin 鈪，

本文编号：1699148