重氮化法测定小鼠血清对乙酰氨基酚浓度及其在评价胃排空功能中的应用
本文选题:对乙酰氨基酚 切入点:重氮化反应 出处:《药学学报》2015年05期
【摘要】:建立血清对乙酰氨基酚浓度的测定方法,用于评价胃排空功能。对乙酰氨基酚水解后与亚硝酸发生重氮化反应,所得产物在312 nm处具有特征吸收峰,绘制标准曲线,计算血清对乙酰氨基酚浓度和回收率。ICR小鼠灌胃对乙酰氨基酚(500 mg·kg-1),动态测定其血药浓度;用该方法评价小鼠皮下注射长效GLP-1类似物GW002对胃排空的影响。对乙酰氨基酚在0~160μg·m L-1内发生重氮化反应的线性关系良好(R2=0.999 7);以该方法测定血清对乙酰氨基酚浓度的线性也较好(R2=0.998 2),回收率为97.4%~116.7%。对乙酰氨基酚灌胃后血药浓度于0.5 h达峰。GW002能够明显降低小鼠血清对乙酰氨基酚浓度,使药时曲线下面积(AUC)降低28.4%。本研究建立了一种测定血清对乙酰氨基酚浓度的方法,准确性高,可用于评价小鼠的胃排空功能。
[Abstract]:A method for the determination of serum paracetamol was established to evaluate gastric emptying function.After hydrolysis of paracetamol and diazotization of nitrite, the obtained product has a characteristic absorption peak at 312 nm, and draws the standard curve.The concentration and recovery of paracetamol in serum. ICR mice were gavaged with paracetamol 500 mg kg ~ (-1), and their blood concentration was determined dynamically, and the effect of subcutaneous injection of long-acting GLP-1 analogue GW002 on gastric emptying in mice was evaluated by this method.The linear relationship between paracetamol and paracetamol in the concentration of paracetamol in the concentration of paracetamol in the serum was good. The linear relationship between paracetamol and paracetamol was good in the range of 160 渭 g mL ~ (-1) for diazotization. The linearity of the method for the determination of paracetamol in serum was also good, and the recovery was 97.4% (116.7%).After oral administration of paracetamol, the concentration of paracetamol at the peak of 0.5 h, GW002 significantly decreased the concentration of paracetamol in serum of mice, and the area under the curve decreased by 28.4%.A method for the determination of paracetamol in serum was established. The method is accurate and can be used to evaluate gastric emptying function in mice.
【作者单位】: 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室;
【基金】:重大新药创制资助项目(2012ZX09301002-004)
【分类号】:R96
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