角鲨烯化吉西他滨理化性质的研究

发布时间：2018-04-15 17:51

  本文选题：药剂学 + 前药　； 参考：《中国药剂学杂志(网络版)》2016年06期

【摘要】：目的对角鲨烯化吉西他滨的理化性质进行研究,为制剂研究提供参考。方法合成角鲨烯化吉西他滨并用质谱、氢谱进行结构确证;利用紫外分光光度法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射对吉西他滨及其前药进行表征,并用HPLC法测定角鲨烯化吉西他滨的溶解度和表观油水分配系数。结果合成方法可行。合成的角鲨烯化吉西他滨与吉西他滨具有完全不同的晶型、溶解性能和油水分配系数。结论合成的前药较吉西他滨有较好的脂溶性,且其具有两亲性,在水中可自发形成自组装体。
[Abstract]:Objective to study the physicochemical properties of squalene gemcitabine and to provide reference for the preparation.Methods the squalene gemcitabine was synthesized and confirmed by mass spectrometry and hydrogen spectrum, and the gemcitabine and its prodrug were characterized by ultraviolet spectrophotometry, differential scanning calorimetry and powder X-ray diffraction.The solubility and apparent oil water partition coefficient of gemcitabine squalene were determined by HPLC.Results the synthetic method is feasible.The squalenated gemcitabine and gemcitabine have completely different crystal form, solubility and oil / water partition coefficient.Conclusion the synthesized prodrug is more lipophilic and amphiphilic than gemcitabine, and can spontaneously form self-assembly in water.
【作者单位】： 沈阳药科大学药学院;
【分类号】：R943

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本文编号：1755155