安立生坦的合成研究
本文选题:安立生坦 + L-苯甘氨酰胺 ; 参考:《中国药科大学学报》2017年03期
【摘要】:以二苯甲酮为原料,经5步反应得到安立生坦,并优化了拆分和取代步骤。在拆分步骤中采用化学性质稳定且便于检测的L-苯甘氨酰胺作为拆分试剂,获得具有较高光学纯度的中间体。在取代反应中采用安全性较高的氢氧化钠作为强碱,适合工业生产。该工艺反应条件温和,操作简便,总收率达到31.0%,具有良好的应用前景。
[Abstract]:Using benzophenone as raw material, a 5-step reaction was carried out to obtain olishentam, and the separation and substitution steps were optimized.The intermediate with high optical purity was obtained by using L- phenylglycylamine, which is stable in chemical property and easy to detect, as the resolution reagent.Sodium hydroxide with high safety is used as strong alkali in substitution reaction, which is suitable for industrial production.The reaction conditions are mild, the operation is simple, the total yield is 31.0, and the process has a good application prospect.
【作者单位】: 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京重点实验室;北京红惠新医药科技有限公司;
【分类号】:R914.5
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,本文编号:1765542
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