高通量筛选之痛——泛活性筛选干扰化合物
本文选题:泛活性筛选干扰化合物 + 高通量筛选 ; 参考:《药学学报》2015年08期
【摘要】:高通量筛选技术在新药发现中已经成为常规的方法,该技术可以有效地筛选出作用于特定靶点的化合物,同时,这一方法也引入了一些干扰筛选的特殊化合物分子。泛活性筛选干扰化合物以干扰生化实验检测、对蛋白进行共价修饰、自身形成聚集体等方式干扰药物筛选,故清除此类化合物是重要的研究内容。本文对泛活性筛选干扰化合物的概念和分类进行了介绍,并对其产生原因以及相关对策进行综述,以期提高高通量药物筛选的技术水平和命中率。
[Abstract]:High-throughput screening technology has become a conventional method in the discovery of new drugs. It can effectively screen out compounds acting on specific targets. At the same time, this method also introduces some special compounds that interfere with screening. Universal activity screening interferes with biochemistry detection, covalent modification of proteins, and self-forming aggregates, which interfere with drug screening, so scavenging these compounds is an important research content. In this paper, the concept and classification of panactive screening interference compounds are introduced, and the causes and countermeasures are reviewed in order to improve the technical level and hit rate of high throughput drug screening.
【作者单位】: 中国医学科学院药物研究所 北京市药物靶点研究与新药筛选重点实验室;
【基金】:港澳台科技合作专项资助项目(2012DFH30070) “重大新药创制”科技重大专项资助项目(2012ZX09101)
【分类号】:R94
【共引文献】
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,本文编号:2003168
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