抗丙肝药物faldaprevir的合成

发布时间：2018-06-16 22:52

  本文选题：丙型肝炎 + faldaprevir　； 参考：《中国新药杂志》2015年04期

【摘要】：目的:抗丙肝新药faldaprevir的合成。方法:以1-(2-氨基-3-溴-4-甲氧基苯基)乙酮为原料经缩合,环化,取代反应,芳香亲核取代,氨基酸缩合和水解反应制得faldaprevir。结果:最终产物faldaprevir经1H-NMR和ESI-MS确证化学结构正确。纯度经HPLC检测可达99.9%,路线总收率达34.8%。结论:该合成工艺操作简单,条件温和,产物纯度好,收率高,适合用于工业化生产。
[Abstract]:Objective: to synthesize new anti-hepatitis C drug faldaprevir. Methods: faldaprevirl was synthesized by condensation, cyclization, substitution reaction, aromatic nucleophilic substitution, amino acid condensation and hydrolysis reaction from 1-chelating 2-amino-3-bromo-4-methoxy phenyl) ethyl ketone. Results: the final product faldaprevir was confirmed by 1H-NMR and ESI-MS. The purity was 99.9% by HPLC, and the total yield was 34.8%. Conclusion: the synthetic process is simple in operation, mild in conditions, good in purity and high in yield. It is suitable for industrial production.
【作者单位】： 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院;
【分类号】：R914.5

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本文编号：2028384