瑞格拉非尼的合成
发布时间:2018-07-20 18:13
【摘要】:目的合成新型多激酶抑制剂类抗癌药物瑞格拉非尼。方法以对氨基苯磺酸为起始原料,经重氮化、偶合、还原、亲核取代及CDI缩合反应得目标化合物。结果目标化合物经1H-NMR、MS确证结构,总收率52.6%。结论该制备过程操作简便,收率高,为中试生产提供了依据。
[Abstract]:Objective to synthesize a new anti-cancer drug of multi-kinase inhibitor, rigrafinil. Methods the target compounds were obtained by diazotization, coupling, reduction, nucleophilic substitution and CDI condensation from p-aminobenzenesulfonic acid. Results the structure of the target compound was confirmed by 1H-NMRMS and the total yield was 52.6%. Conclusion the preparation process is easy to operate and the yield is high, which provides the basis for pilot production.
【作者单位】: 河北医科大学药学院;中国药科大学药学院;
【基金】:河北省科技支撑计划项目(No.13272603D) 河北省高等学校科学研究优秀青年基金项目(No.YQ2014031)
【分类号】:R914
本文编号:2134345
[Abstract]:Objective to synthesize a new anti-cancer drug of multi-kinase inhibitor, rigrafinil. Methods the target compounds were obtained by diazotization, coupling, reduction, nucleophilic substitution and CDI condensation from p-aminobenzenesulfonic acid. Results the structure of the target compound was confirmed by 1H-NMRMS and the total yield was 52.6%. Conclusion the preparation process is easy to operate and the yield is high, which provides the basis for pilot production.
【作者单位】: 河北医科大学药学院;中国药科大学药学院;
【基金】:河北省科技支撑计划项目(No.13272603D) 河北省高等学校科学研究优秀青年基金项目(No.YQ2014031)
【分类号】:R914
【参考文献】
相关期刊论文 前2条
1 王文贵;徐平先;杨涛;;保险粉还原制备3-氟-4-氨基苯酚的研究[J];有机氟工业;2009年03期
2 李晓静;闻家辰;赵临襄;;Regorafenib[J];中国药物化学杂志;2013年02期
【共引文献】
相关期刊论文 前2条
1 张泽;吴浩浩;王春山;张成栋;;机械化学条件下保险粉(Na_2S_2O_4)对芳香硝基化合物的还原[J];化学世界;2013年05期
2 苏鹏;袁晨欢;王德才;高瑞;赵伟;;瑞戈非尼的合成工艺改进的研究[J];药学与临床研究;2015年04期
相关硕士学位论文 前1条
1 狄庆锋;抗球虫药地考喹酯的合成工艺研究[D];华东理工大学;2011年
,本文编号:2134345
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