单硝酸异山梨酯缓释胶囊的制备及释药特性评价

发布时间：2018-08-21 09:17

【摘要】：采用挤出滚圆法制备单硝酸异山梨酯微丸丸芯,再以流化床技术用乙基纤维素包缓释衣,最后装填胶囊得单硝酸异山梨酯缓释胶囊。以原研制剂异乐定为对照,对比二者在水、0.1 mol/L盐酸、pH 4.5乙酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液中释放曲线的相似性。根据得到的相似因子(f_2)判定二者的体外释放行为相似。进一步比较自制缓释胶囊和原研制剂在Beagle犬体内的药动学特征。结果显示,两种制剂在Beagle犬体内的t_(max)、c_(max)和AUC_(0→24h)均无统计学差异(P0.05),自制缓释胶囊的相对生物利用度为102.6%。
[Abstract]:The isosorbide mononitrate pellet core was prepared by extrusion round method, and then sustained release coating was coated with ethyl cellulose in fluidized bed technology. Finally, isosorbide mononitrate sustained release capsule was prepared by filling the capsule. The release curves were compared between the two groups in the pH 4. 5 acetate buffer solution (pH 6. 8 phosphate buffer) of 0. 1 mol/L hydrochloric acid in water. According to the obtained similarity factor (fStus 2), the in vitro release behavior of the two groups was determined to be similar. The pharmacokinetic characteristics of self-made sustained-release capsule and original preparation in Beagle dogs were further compared. The results showed that there was no significant difference between the two kinds of preparations in Beagle dogs't _ (max) C _ (max) and AUC _ (0 ~ (0) h) (P0.05), and the relative bioavailability of self-made sustained-release capsules was 102.6%.
【作者单位】： 鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心;鲁南制药集团股份有限公司新药安评中心;
【基金】：国家“十二五”科技支撑计划:手性药物大品种质量升级(2014BAI16B01)
【分类号】：R943

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本文编号：2195261