新型Rho激酶抑制剂DL0805-2的一般药理学研究

发布时间：2018-10-18 20:30

【摘要】：目的:新结构Rho激酶抑制剂DL0805-2是前期发现的抗高血压急症候选药物,实验拟观察DL0805-2对心血管系统、呼吸系统和中枢神经系统的影响。方法:将SD大鼠30只随机分成DL0805-2低、中、高剂量组(3,10和30 mg·kg-1)、法舒地尔(fasudil)对照组和空白对照组,观察DL0805-2对大鼠心血管系统和呼吸系统的影响。将ICR种小鼠30只随机分组同前,按体表面积换算成相应剂量,观察DL0805-2对小鼠中枢神经系统的作用。结果:DL0805-2对心率、心电、心功能、呼吸频率和幅度、自主活动和爬杆能力无明显影响,对血压有一定的降低作用。结论:DL0805-2对中枢神经系统、呼吸系统和心功能均无明显影响,对血压有短暂的降低作用。DL0805-2不良反应较小,值得进一步研究和开发。
[Abstract]:Aim: to investigate the effects of Rho kinase inhibitor (DL0805-2) on cardiovascular system, respiratory system and central nervous system (CNS). Methods: thirty SD rats were randomly divided into three groups: low, middle and high dose DL0805-2 groups (3: 10 and 30 mg kg-1), fasudil (fasudil) control group and blank control group. The effects of DL0805-2 on cardiovascular system and respiratory system of rats were observed. Thirty ICR mice were randomly divided into the same group and converted into corresponding doses according to the body surface area to observe the effect of DL0805-2 on the central nervous system of mice. Results: DL0805-2 had no significant effect on heart rate, ECG, cardiac function, respiratory frequency and amplitude, autonomic activity and climbing ability, but had some effect on blood pressure. Conclusion: DL0805-2 has no obvious effect on the central nervous system, respiratory system and cardiac function, but has a temporary lowering effect on blood pressure. The adverse reaction of DL0805-2 is small, which is worthy of further study and development.
【作者单位】： 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室;
【基金】：国家“重大新药创制”科技重大专项(2013ZX09103001-008,2012ZX09103101-078,2013ZX09508104)
【分类号】：R965

【参考文献】

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【共引文献】

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【二级参考文献】

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本文编号：2280285