联苯乙酸-二乙胺经皮吸收贴剂的处方优化

发布时间：2019-08-10 07:41

【摘要】：目的制备联苯乙酸-二乙胺经皮吸收贴剂,以改善市售贴剂给药面积大的不足之处。方法采用有机溶媒挥散法制备联苯乙酸-二乙胺压敏胶分散型贴剂;通过体外经皮渗透实验进行处方优化,以水平双室扩散池为实验装置,以离体兔皮为通透屏障,采用单因素变量法对贴剂的促透剂种类和浓度进行筛选;对自制FEL-TEA贴剂的质量标准进行初步考察。结果确定优选处方为以联苯乙酸-二乙胺离子对复合物为主药,Duro-Tak~?87-4098型压敏胶为基质,质量分数10%氮酮为化学促透剂。结论处方优化后的联苯乙酸-二乙胺贴剂体外12 h累积经皮渗透量显著高于日本市售联苯乙酸贴剂,为开发联苯乙酸-二乙胺经皮吸收贴剂的后续研究提供了一定的实验依据。
【图文】：

188中国药剂学杂志第14卷Fig.6Theschematicdrawingofthetacktest图6初黏力实验装置测试前除去贴剂包装材料，互不重叠地在室温放置2h。擦净倾斜板和不锈钢表面，将贴剂黏性面向上用双面胶带平整地固定在倾斜板上两条刻度线之间。预选较大的钢球，，用镊子把钢球放在起始线上，观察滚下的钢球能否在试验段内被黏住（停止移动超过5s），依次降低球号进行试验，直至找到试验段能被黏住的最大球号的钢球。取供试品贴剂6片，用前述能被黏住的最大球号钢球和与之球号相邻大小的2个球，在同一供试品上各进行一次试验，若其中一个供试品不能黏住此钢球，可换用比该球号小一号的钢球进行一次试验，若仍不能黏住，则须按上法重新试验确认能被黏住的最大球号钢球，试验结果见表1。故暂定为11~13号球。Table1Thedataofthetacktest(n=6)表1初黏力测试结果（n=6）NumberBallnumberNumberBallnumber1124112125133116132.6.2持黏力的考察持黏力表示压敏胶内聚力的大小，即压敏胶抵抗持久性剪切外力所引起的蠕变破坏的能力。试验装置示意图见图7。

第6期刘楠楠等：联苯乙酸-二乙胺经皮吸收贴剂的处方优化189Fig.7Theschematicdrawingofthecohesiontest图7持黏力实验装置测试前将贴剂除去包装材料，互不重叠地在室温放置2h以上，擦洗试验板和加载板，直至板的工作面经目视检查达到清洁为止。洁净后将供试品平行于板的纵向粘贴在紧挨着的试验板和加载板的中部，用压辊在试样上滚压。室温放置20min后，固定于试验架，记录测试起始的时间，试验结果见表2。故暂定为54.5~65.6min。Table2Thedataofthecohesiontest(n=6)表2持黏力实验装置（n=6）Numbert/minNumbert/min158.3454.9263.0559.8354.5665.62.6.3剥离强度的考察剥离强度表示压敏胶黏接力的大校根据《中华人民共和国药典》，采用180°剥离强度法进行测定。试验装置示意图见图8。Fig.8Theschematicdrawingofthepeeltest图8剥离强度实验装置测试前将贴剂除去包装材料，互不重叠地在室温下放置2h以上。将贴剂背面用双面胶固定在试验板上，并用胶带对供试品的上下边缘加以固定。将供试品与聚酯薄膜粘接，然后用压辊来回滚压。空气中放置30min后进行试验。将聚酯薄膜自由端对折180°，把薄膜自由端和试验板分别上、
【作者单位】： 沈阳药科大学药学院;
【分类号】：R943

【相似文献】

相关期刊论文 前10条

1 ;气相合成二乙胺工艺改进[J];医药工业;1972年04期

2 ;常压气相催化法生产二乙胺简介[J];辽宁化工技术通讯;1973年04期

3 ;用氯乙烷法合成二乙胺[J];江苏化工;1974年03期

4 ;氯乙烷法合成二乙胺[J];农药工业;1975年04期

5 章志华;;二乙胺在呋喃唑酮含量测定中应用的研究[J];浙江化工;1989年01期

6 林旭东;苯氧乙酰二乙胺的合成[J];广西化工;1994年04期

7 唐振周;关于我国二乙胺的生产技术及其发展[J];湖南化工;1996年02期

8 陈亚萍,徐益明,计建洪;1,4—二羟基—2—苯磺酸二乙胺盐的合成研究[J];高师理科学刊;2002年03期

9 何明华;防蚊剂苯氧乙酰二乙胺合成工艺的改进[J];安徽化工;2000年06期

10 邓秀娟;申璐;张硕;刘月明;;TS-1/H_2O_2体系催化二乙胺氧化竞争反应[J];催化学报;2011年09期

相关会议论文 前1条

1 徐征;李浩然;王从敏;韩世钧;;二乙胺中N…H氢键对亚甲基伸缩振动频率的影响[A];第十四届全国分子光谱学术会议论文集[C];2006年

本文编号：2525074