组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤作用研究进展

发布时间：2020-06-04 18:00

【摘要】：组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)在肿瘤发生和发展的多个环节中扮演着非常重要的角色,如肿瘤抑癌基因沉默、细胞分化、血管生成、细胞迁移、细胞周期异常、信号传导及细胞附着等。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitors,HDACIs)可以靶向组蛋白去乙酰化酶调控组蛋白的乙酰化,进而调控关键的抑制肿瘤蛋白和原癌基因,是极具潜力的抗肿瘤药物。HDACIs已经在血液/淋巴系统肿瘤治疗方面取得了一定成果,目前已经有2种HDACIs:SAHA(suberoylanilide hydroxamic acid)和FK228被批准用于治疗皮肤T细胞淋巴癌,当前大量的临床试验正在挖掘HDACIs在实体瘤治疗方面的潜力。尽管目前基于细胞的研究发现HDACIs可以诱导肿瘤细胞凋亡,细胞周期抑制,细胞分化,抑制血管生成和自噬等,但HDACIs发挥抗肿瘤活性的分子机制仍未阐明,其对实体瘤的临床治疗效果及相关治疗策略有待进一步确证。

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本文编号：2696763