基于芳基酮醛参与的结构多样性类天然产物合成与生物活性研究
发布时间：2020-06-14 05:22
【摘要】：天然先导化合物是许多创新药物的分子基础。然而经典的天然先导化合物发现模式存在制备周期长、活性化合物发现率低等问题。天然产物的定向合成适用于单个先导化合物的全合成,虽解决了先导化合物制备困难的问题,却难以满足化合物库的需求。因此,天然有机合成化学的研究重心逐渐从开始的“合成单一天然产物”为目的的目标性合成转移到“结构多样性的类天然产物”的导向合成。尤其在药物研究领域,结构多样性的小分子化合物可以提供增加探寻一个宽范围生物靶标的机会,所以结构多样性导向合成近年来迅速成为新的合成目标。本论文以芳基酮醛作为反应原料,有机单元反应为基础,实现了三类官能团或骨架的构建,并对合成的类天然产物进行了生物活性研究,主要包括以下几个方面的工作:第一部分,以SOCl_2/EtOH为催化剂,2,4-二羟基苯乙酮和含有羟基、甲氧基的苯甲醛为原料,通过Claisen-Schimit反应合成了10个多羟基查尔酮类化合物,分别是2,2',4'-三羟基g，
本文编号：2712346
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